Efeito da pressão de compactação do rolo nas propriedades de grânulos e comprimidos de piracetam com alta carga de droga

Efeito da pressão de compactação do rolo nas propriedades de grânulos e comprimidos de piracetam com alta carga de droga

Objetivo

O objetivo deste estudo foi usar uma técnica de granulação alternativa, compactação de rolo sem solvente , e investigar o efeito da pressão de compactação de rolo nas propriedades de grânulos e comprimidos de piracetam de liberação imediata com alta carga de droga (80%, p/p) .

Significado

Piracetam é comumente fabricado como comprimidos de alta carga de droga por granulação úmida com uma solução aquosa de aglutinante. Devido à sua alta solubilidade em água, o processo de granulação úmida é amplamente suscetível a métodos de processamento e pode induzir a transição polimórfica descontrolada do piracetam, bem como convertê-lo em mono e di-hidratos.

Métodos

As blendas, compostas por piracetam, Kollidon ®  30 e Avicel ®  PH-101, foram compactadas com rolos a 4, 5 e 13 MPa de pressão hidráulica e calibradas em rolo compactador industrial. Os grânulos resultantes moídos e piracetam bruto foram investigados com DSC. Os grânulos resultantes são misturados com Ac-Di- Sol® , Aerosil® 200  Pharma e estearato de magnésio para preparar comprimidos usando uma prensa industrial de comprimidos com a mesma força de compressão e 25, 65 e 100 rpm. Os comprimidos obtidos foram revestidos por película com uma dispersão aquosa de Opadry ®  II usando um revestidor de panela de parede sólida em escala piloto.

Resultados

A pressão de compactação do rolo influenciou a composição polimórfica do piracetam, as propriedades dos grânulos e a mistura do comprimido em relação à morfologia, tamanho de partícula, fluidez, densidade aparente e compactada, bem como dureza do comprimido, friabilidade do comprimido, desintegração e dissolução.

Conclusão

Este estudo mostrou que a compactação de rolo pode ser usada com sucesso para a preparação de comprimidos revestidos por película de piracetam altamente solúveis em água e altamente carregados com droga, evitando armadilhas de granulação úmida.

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Materiais

A substância de piracetam (CAS No.: 7491-74-9; PM 142,16 g/mol; pureza 99,9%) foi adquirida de Yangzhou Pharmaceutical Co Ltd. (Yangzhou, PR China).  A povidona ( Kollidon® 30 ) tem sido usada como aglutinante seco e foi gentilmente cedida pela BASF SE (Ludwigshafen, Alemanha). Celulose microcristalina ( Avicel®  PH-101 ) e croscarmelose sódica ( Ac-Di-Sol® ; FMC Corporation, Filadélfia, PA, EUA) foram usados ​​como enchimento e desintegrante de comprimidos, respectivamente. O dióxido de silício coloidal (Aerosil ®  200 Pharma) foi fornecido pela EvonikAG (Darmstadt, Alemanha) e estearato de magnésio oferecido pela Sudeep Pharma Pvt. Ltd. (Nandesari, Gujarat, Índia) foi usado como deslizante e lubrificante , respectivamente. Opadry ®  II que é a pré-mistura de hipromelose, macrogol 4000, lactose, triacetina e óxido de ferro amarelo foi fornecido pela Colorcon (Dartford, Reino Unido). Os produtos químicos usados ​​para a preparação do meio de dissolução eram de grau Farmacopeia e usados ​​como recebidos.

 

Valentyn Mohylyuk  (2022)  Efeito da pressão de compactação do rolo nas propriedades de grânulos e comprimidos de piracetam com alta carga de droga,  Drug Development and Industrial Pharmacy,
DOI:  10.1080/03639045.2022.2123499