Uma Visão Geral dos Formulários de Medicamentos Tópicos - Parte 2

Fonte: Bora Pharmaceuticals

Por Dr. David Barnes, fundador, diretor executivo e diretor científico, Velesco Pharmaceutical Services

Na parte dois, discutiremos os vários tipos de produtos tópicos (pomadas, cremes, géis, sprays e loções), detalhando suas características tanto em termos de formulação quanto de uso.

Conforme discutido anteriormente , tem havido um aumento no desenvolvimento de medicamentos tópicos como uma forma de entregar medicamentos localmente a essas superfícies, em vez de sistemicamente. Os efeitos colaterais e a toxicidade para outros órgãos são reduzidos como resultado desse tipo de administração, em comparação com os medicamentos administrados sistemicamente (oral, injetável, etc.). Escolher a forma correta de administração tópica de um medicamento pode ser desafiador. Cada forma pode servir a um propósito diferente devido ao API e excipientes, bem como às proporções de óleo e água. Dependendo do teor de óleo, diferentes formas podem ser mais ou menos desejáveis ​​para o tratamento de doenças como pele seca, erupções cutâneas ou lesões cutâneas, pois o medicamento permanece na superfície da pele para proteger contra a perda de umidade.

Os produtos tópicos são formulados em uma base ou “veículo” que pode ser otimizado para um tipo específico de condição da pele ou local do corpo. O veículo geralmente contém água, óleo, álcool ou propilenoglicol misturado com emulsificantes, promotores de absorção, conservantes e fragrâncias.

Uma consideração importante para a forma é se o produto foi projetado para maximizar a penetração do API na pele ou para ser umectante. Se o produto for projetado para alta penetração API na pele, é importante considerar a espessura da pele, a condição da pele (intacta versus danificada), a concentração de API, o tamanho molecular do API, API hidrofílico versus API lipofílico. Também é importante lembrar que pode haver grandes diferenças na eficácia de um medicamento tópico com base na formulação. A formulação de um tópico também precisa considerar como o paciente cumprirá a aplicação do tópico. Os fatores podem ser manipulados considerando o seguinte:

• a área de superfície total que precisa ser tratada
• com que frequência o tópico precisa ser aplicado
• qual é a "base" ou "veículo"
• a espessura da aplicação
• a duração do regime de tratamento

As várias opções de “forma” podem ser divididas em algumas categorias amplas e temos uma visão geral de alto nível dos vários tipos de produtos tópicos, descrevendo as características de cada um.

As loções são uma solução ou suspensão de viscosidade muito baixa de um medicamento para aplicação em grandes áreas da pele. Eles são tipicamente formulados com materiais voláteis para um efeito de resfriamento e para permitir que uma fina película do medicamento permaneça na superfície da pele. As loções tendem a conter uma grande quantidade de água e muito pouco óleo e algumas também contêm um solvente como o álcool. Comparadas aos cremes, as loções têm uma consistência muito mais fina. Para pessoas com tipos de pele oleosa ou com tendência a acne, as loções podem ser formuladas para serem isentas de óleo, álcool, fragrâncias ou conservantes. As loções podem ser fornecidas aos consumidores em frascos com bombas.

Os géis são soluções de um medicamento em uma matriz viscosa que pode ser de natureza não aquosa, se necessário. Eles tendem a ser feitos de uma combinação de celulose, água e álcool. O aumento da viscosidade pode ser alcançado pelo uso de polímeros adequados ou líquidos viscosos. Normalmente, a carga de medicamento dos géis é baixa, até 2%, mas isso depende da solubilidade do medicamento na matriz. Os géis têm maior taxa de absorção e oferecem hidratação à pele sem nenhum resíduo que deixe o excesso de oleosidade na pele. Os géis não são ideais para pacientes com pele sensível ou seca, pois esta forma pode causar irritação e ressecamento em excesso.

Os cremes são emulsões viscosas, geralmente óleo em água e geralmente em partes iguais de água e óleo. Os cremes são usados ​​principalmente com compostos lipofílicos que se dissolvem rapidamente na fase oleosa. Tal como acontece com os géis, a carga do medicamento tende a ser baixa e depende da solubilidade do medicamento na fase oleosa. Isso é normalmente menos de 30% do creme, então a carga do medicamento pode ser um desafio, a menos que a lipofilicidade do medicamento seja alta. Os cremes tendem a ser melhor absorvidos pela pele devido ao seu maior teor de água. Os cremes também são bons para grandes áreas de tratamento. Os cremes são normalmente fornecidos em potes ou tubos porque tendem a ser mais viscosos.

Pomadas são suspensões extremamente viscosas de partículas de drogas em uma pasta “cerosa”. Geralmente, não há necessidade de conservantes, o que reduz as alergias de contato. As pomadas podem conter excipientes como parafina, gorduras animais, cera emulsionante, cera de abelha, cetrimida, macrogóis ou óleos vegetais. De todas as formas tópicas, a pomada contém o maior teor de óleo. Pomadas são usadas quando uma alta carga de droga é necessária. Eles podem ser desafiadores para aplicar uniformemente e freqüentemente têm uma aparência ruim e sensação de oleosidade que leva a problemas de adesão por parte dos pacientes. Um de seus principais fatores de desempenho é ter um efeito oclusivo. Isso significa que eles não são absorvidos rapidamente e permanecem na superfície da pele, mantendo assim a umidade presa na pele. Excipientes comuns em pomadas incluem produtos de petróleo e / ou óleo mineral.

Os sprays são um meio de aplicar sistemas de viscosidade muito baixa, como loções e cremes, cuja consistência foi reduzida a ponto de serem mais comumente chamados de emulsão. Os sprays são ideais para superfícies mucosas, como passagens nasais e grandes superfícies dérmicas.

Em resumo, há uma variedade de fatores que devem ser considerados na seleção da formulação tópica apropriada para um medicamento genérico ou novas entidades químicas. A escolha da forma tópica correta depende de fatores-chave, como adesão do paciente, carga do medicamento, área de superfície a ser coberta e problemas de formulação. É importante considerar esses fatores ao selecionar o formulário apropriado. Muitas dessas formas têm proporções diferentes de água para óleo e, portanto, a viscosidade é muito diferente. As pomadas contêm mais óleo, seguidas por cremes com um pouco de óleo, enquanto as loções e os géis contêm mais água. Para condições de pele úmida ou oleosa, cremes e loções são as opções mais adequadas. Para condições de pele seca e escamosa ou quando um tipo de forma oclusiva é necessário, os unguentos são os mais apropriados. Para peles inflamadas, cremes ou pomadas são as melhores opções. E finalmente,

Sobre o autor: Dr. David Barnes

O Dr. David Barnes é o fundador, diretor executivo e diretor científico da Velesco Pharmaceutical Services . A experiência de Dave está na formulação de medicamentos e no desenvolvimento de produtos farmacêuticos.