EXCIPIENTES

 Existem várias explicações para os excipientes farmacêuticos cobrindo aspectos de origem, regulatórios e de funcionalidade.

“A palavra excipiente é derivada do latim excipere , que significa 'para exceto', que é simplesmente explicado como ' diferente de '. Excipientes farmacêuticos são basicamente tudo menos o ingrediente farmacêutico ativo. Idealmente, os excipientes devem ser inertes, no entanto, relatórios recentes de reações adversas sugeriram o contrário. ” (Prescritor australiano)

“Excipientes farmacêuticos são substâncias diferentes do ingrediente farmacêutico ativo (API) que foram avaliadas de forma adequada quanto à segurança e são intencionalmente incluídas em um sistema de distribuição de drogas.”

Dito de forma simples, os excipientes permitem que a substância medicamentosa seja aplicada ao paciente na forma correta e apóiam a forma e o local de ação sem serem eles próprios ativos .

 

Propriedades de excipiente ideais

Propriedades ideais de um excipiente

Os excipientes variam de substâncias inertes e simples a substâncias ativas e complexas que podem ser difíceis de caracterizar. Tradicionalmente, os excipientes eram frequentemente estruturalmente simples, biologicamente inertes e de origem natural, como milho, trigo, açúcar e minerais. Muitos mais excipientes novos e cada vez mais complexos têm sido desenvolvidos à medida que novos sistemas de entrega de formulação de drogas surgem e evoluem. A natureza inerte e inócua dos excipientes não é mais uma característica dada nas formulações de medicamentos. Muitos excipientes são tóxicos potenciais em altas doses em animais, embora seguros em humanos em doses terapêuticas, incluindo excipientes comumente usados, como ciclodextrinas, dextrano e polietilenoglicol.

Além das propriedades físicas e químicas, é importante que os excipientes utilizados sejam excipientes de grau farmacêutico e estejam em conformidade com as farmacopeias atuais, como Ph. Eur (Farmacopeia Europeia), USP-NF (Farmacopeia dos Estados Unidos) e JP (Farmacopeia Japonesa). A produção de excipientes de grau farmacêutico também requer o nível de GMP para os excipientes.

Funções de excipientes

Principais funções dos excipientes em uma formulação

Os excipientes têm papéis diferentes em uma formulação. Alguns dos principais podem ser:

• Auxiliar no processamento do sistema de liberação de medicamentos durante sua fabricação
• Proteger, apoiar ou melhorar a estabilidade, biodisponibilidade ou aceitabilidade do paciente,
• Auxiliar na identificação do produto e melhorar qualquer atributo da segurança geral
• Auxiliar na eficácia e / ou entrega do medicamento em uso
• Auxiliar na manutenção da integridade do medicamento durante o armazenamento

Veja também o vídeo sobre Pharma Excipients Basics

Categorização de Excipientes

Os excipientes farmacêuticos podem ser categorizados de diferentes maneiras. Tal como

Por via de administração

• Excipientes orais 
• Excipientes Tópicos 
• Excipientes parenterais 
• Outros Excipientes 

Por origem

Químicos Inorgânicos

• Fosfatos de Cálcio 
• Carbonato de cálcio
• Sulfato de Calcio 
• Halites 
• Óxidos metálicos

Químicos Orgânicos 

• Carboidratos 
  • Açúcares 
  • Açúcares reais 
  • Álcoois de Açúcar 
  • Adoçantes artificiais
• Amido 
  • Amido modificado
  • Amido seco
  • Amido convertido
• Celulose 
  • Éteres de celulose
  • Ésteres de celulose
  • CMC e Croscarmelose Sódica 
  • Celulose microcristalina
• Petroquímica 
  • Glicóis
    • Polietileno glicol 
    • Propileno glicol
• Povidones
• Hidrocarbonetos Minerais 
  • Petrolatum 
  • Ceras minerais 
  • Óleos Minerais
• Polímeros Acrílicos
• Outros Excipientes Petroquímicos 
• Oleoquímicos
  • Álcoois Gordos 
  • Estearatos minerais
  • Glicerina
  • Lipídios
• Outros excipientes oleoquímicos 
• Proteínas

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Excipientes por origem: produtos químicos orgânicos

Excipientes por origem: produtos químicos orgânicos

Por Funcionalidade

• Enchimentos e diluentes
• Binders
• Agentes de suspensão e viscosidade
• Revestimentos
• Agentes Aromatizantes
• Desintegrantes
• Corantes
• Lubrificantes e deslizantes
• Conservantes
• Adoçantes
• Excipientes para compressão direta
• Etc.

Excipientes Principais

As formas de dosagem sólidas orais ainda são a maioria das formas de dosagem na indústria farmacêutica impulsionadas principalmente pela conveniência de administração, estabilidade, formulação, transporte e outras vantagens sobre outras formas, como injetáveis, tópicos, líquidos ou supositórios.

Os principais excipientes, portanto, também podem ser encontrados no campo da formulação de dosagem sólida e hoje em dia muitas vezes vistos como commodities por algumas partes da indústria.

• Estearato de magnesio
• Celulose microcristalina
• Amido (milho)
• Dióxido de silicone / titânio
• Ácido esteárico
• Glicolato de amido de sódio
• Gelatina
• Talco
• Sacarose
• Estearato de Cálcio
•  Povidone
•  Amido Pré-gelantinizado
•  HPMC
•  Produtos OPA
•  Croscarmelose
•  Hidroxipropilcelulose
•  Eticelulose
•  Fosfato de cálcio
•  Crospovidona
•  Goma laca (e esmalte)

 

Esses excipientes são os mais usados ​​em quantidade, mas estão sob pressão de preço e concorrência, pois diferentes fabricantes estão no mercado com o mesmo produto / tipo de produto - pelo menos com base nas especificações fornecidas pelas monografias oficiais. O mesmo pode não ser o mesmo que o processo de fabricação aplicado ou diferentes matérias-primas podem ter um efeito nas características do excipiente que não é refletido no teste da monografia. Um exemplo bem conhecido é a capacidade de absorção de água diferente da celulose microcristalina com base no processo de secagem aplicado durante a produção que pode ter uma influência na granulação úmida ou extrusão / esferonização.