Sete mitos do softgel: você está perdendo a oportunidade do softgel?

Fonte: Thermo Fisher Scientific

As cápsulas moles são um formato de dosagem popular entre os consumidores, graças à sua alta capacidade de engolir e rápido início de ação. No entanto, os desenvolvedores farmacêuticos podem nem considerar as cápsulas moles. Por que a desconexão?

Aqui estão sete equívocos populares sobre softgels e os fatos que os refutam.

1. MITO: Softgels são um formato de dosagem caro.

FATO: O ingrediente farmacêutico ativo (API) determina o custo da maioria das formulações, não o método de entrega. O benchmarking dos custos de matéria-prima e fabricação mostra que os softgels têm o mesmo preço ou menos do que outros formatos de dose sólida oral, como comprimidos ou cápsulas. Além disso, se as cápsulas moles fossem mais caras e complicadas de fabricar do que outros formatos de administração oral, elas não representariam uma parcela tão grande do mercado OTC.

2. MITO: Softgels demoram muito para formular e produzir.

FATO: Softgels são comparáveis ​​a outros formatos de dosagem sólida oral em termos de complexidade de fabricação e, em muitos casos, são necessárias menos etapas de processamento. Alguns clientes acreditam que o invólucro de gelatina do softgel requer um longo cronograma para se desenvolver, mas qualquer CDMO confiável provavelmente terá um histórico de trabalho com esses invólucros, bem como suas próprias misturas proprietárias e um Drug Master File com o FDA que detalha os processos e instalações usadas na produção de softgel. Todos esses fatores reduzem o cronograma necessário para produzir cápsulas moles. Considere também que aumentar a produção de cápsulas moles geralmente é mais rápido do que com comprimidos, pois são necessários menos equipamentos.

3. MITO: Softgels não são tão estáveis ​​quanto comprimidos e cápsulas.

FATO: Um fator importante na estabilidade de qualquer formulação é como os excipientes interagem com o API. Abordar esses problemas requer testes de compatibilidade e ajustes semelhantes em todas as formas farmacêuticas sólidas orais. Às vezes, as cápsulas moles têm uma vantagem sobre os comprimidos em termos de estabilidade. Por natureza, a gelatina é impermeável ao oxigênio e, portanto, as cápsulas moles podem proteger melhor os APIs sensíveis ao oxigênio do que as formulações tradicionais de comprimidos. Também é impreciso supor que as cápsulas moles são mais propensas a vazar em comparação com as cápsulas duras. Na verdade, as cápsulas moles têm melhor estabilidade porque são mais flexíveis do que as cápsulas de gelatina dura. E as cápsulas moles podem reduzir a sensibilidade à água, luz e oxigênio, graças às diferentes formulações e cores da casca.

4. MITO: Softgels são menos seguros e eficazes do que comprimidos ou cápsulas.

FATO: Softgels têm o mesmo perfil de segurança e eficácia que comprimidos ou cápsulas. Em alguns casos, as cápsulas moles podem realmente melhorar a segurança e a eficácia de uma formulação, como no caso de medicamentos que interagem com determinados alimentos. Além disso, as cápsulas moles podem tornar o medicamento ou a molécula que contêm mais biodisponível do que em outros formatos. Quando a progesterona se tornou disponível como comprimido para terapia hormonal, sua biodisponibilidade era de 1% a 2%. Em formato de cápsula mole, sua biodisponibilidade disparou para 30% – 40%. Nesse e em outros casos, as cápsulas moles são altamente eficazes para atender às necessidades clínicas não atendidas, oferecendo aos clientes uma proposta de valor exclusiva que pode ajudá-los a estender suas patentes de medicamentos. 1-6

5. MITO: Softgels não são apropriados para medicamentos prescritos.

FATO: Na realidade, bilhões de softgels são produzidos todos os anos para medicamentos prescritos, portanto, há um mercado substancial para essas formulações. Comprimidos e cápsulas dominam o mercado de medicamentos prescritos, mas a tendência dos formuladores de escolher comprimidos e cápsulas pode estar enraizada na falta de familiaridade com o formato. Outro fato - as cápsulas moles são uma excelente opção para gerenciar microdoses de hormônios e APIs altamente potentes ou pouco solúveis.

6. MITO: Softgels são mais apropriados para zonas de clima mais ameno.

FATO: Softgels são comercializados em todo o mundo, em países com climas relativamente amenos, como os da Europa Ocidental e Estados Unidos, bem como em países com condições de Zonas Climáticas III e IV (ou seja, condições quentes e secas ou condições quentes e úmidas ). As cápsulas moles podem suportar muitas condições e podem ser testadas quanto à estabilidade da formulação em várias zonas climáticas. Além disso, o armazenamento ideal de qualquer formulação de dose requer temperatura ambiente e baixa umidade, portanto, as preocupações com a estabilidade não são exclusivas das cápsulas moles.

7. MITO: Todas as cápsulas moles são iguais.

FATO: Alguns clientes têm uma visão monolítica do formato de dosagem de softgel, normalmente visualizado como uma casca de gelatina oval envolvendo um preenchimento líquido. Na verdade, os softgels vêm em vários formatos: mastigáveis, liberação controlada, softgels entéricos para APIs instáveis ​​em ácido, miniaturas e twist-offs, entre outros. Esses formatos variados disponíveis oferecem muitas oportunidades de diferenciação no mercado.

O fato é que as cápsulas moles são amplamente utilizadas hoje nos mercados de medicamentos nutracêuticos e de venda livre e são cada vez mais encontradas em medicamentos prescritos. Os desenvolvedores farão bem em garantir que esse formato amigável ao paciente esteja prontamente disponível para medicamentos OTC e prescritos.

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Referências

1. Biodisponibilidade e aceitação pelo paciente de cápsulas de gelatina mole de ciclosporina em receptores de aloenxerto renal, David I. Min, George C. Hwang, Susan Bergstrom. Anais de Farmacologia.
2. Cápsulas de gel macio melhoram a biodisponibilidade da melatonina em humanos, Sara Proietti, Gianfranco Carlomagno, Simona Dinicola e Mariano Bizzarri. Páginas 1193–1198 | Publicado online: 21 de julho de 2014. https://doi.org/10.1517/17425255.2014.943183. Opinião de Especialista sobre Metabolismo e Toxicologia de Drogas Volume 10, 2014 - Edição 9.
3. Crew, M. (2014, 5 de março). Aumento da biodisponibilidade: análise do uso histórico de tecnologias de solubilização. Recuperado em 29 de abril de 2016, em http://drug-dev.com/Main/Back-Issues/BIOAVAILABILITYENHANCEMENT-Analysis-of-the-Histor-657.aspx.
4. Gullapalli RP. Cápsulas de gelatina mole (softgels). J Pharm Sci. 2010;99(10):4107-48.
5. Tecnologia de cápsula softgel como um dispositivo potencializador para a absorção de princípios naturais em humanos. Um estudo randomizado cruzado de biodisponibilidade em silibina. D Savio 1, PC Harrasser, G Basso. Biblioteca Nacional de Medicina.
6. Johnson, EJ, Vishwanathan, R., Rasmussen, HM e Lang, JC (2014). Biodisponibilidade de micronutrientes AREDS1 de cápsulas e comprimidos de softgel: um estudo piloto. Visão Molecular, 20, 1228–1242.