Formulando para o futuro: administração oral de medicamentos para melhorar a biodisponibilidade e os resultados dos pacientes
A administração oral de medicamentos é fundamental para a entrega de medicamentos em várias áreas terapêuticas, como cardiovascular e controle da dor. É considerada a via de administração preferida devido às suas vantagens significativas, incluindo ser indolor e conveniente. A importância da administração oral de medicamentos é demonstrada pelo fato de que compreende mais de 50% dos produtos farmacêuticos comercializados, maior do que qualquer outra forma de dosagem única, e está crescendo a uma taxa de crescimento anual composta de cerca de 6% para os próximos anos.
No entanto, com um mercado tão grande, os produtos precisam de uma maneira de se diferenciar e, ao mesmo tempo, atender às crescentes necessidades dos pacientes. Nós nos sentamos com Rajib Bhattacharjee, gerente de mercado global para tratamentos orais da Lubrizol Life Science Health (LLS Health) , para discutir a importância da administração oral de medicamentos e distinguir seu produto em um mercado lotado, bem como a inovação no espaço de falta de água compostos solúveis, particularmente dispersões sólidas amorfas.
O que é a administração oral de medicamentos e quais são algumas vantagens da administração oral?
A administração oral de fármacos refere-se a métodos, tecnologias, formulações e sistemas usados para transportar um fármaco com segurança para o corpo através da cavidade oral para alcançar o efeito terapêutico desejado.
“A administração oral é frequentemente a via preferida de administração de medicamentos”, diz Rajib. “Além de estarem disponíveis em vários formatos, incluindo comprimidos, cápsulas, pós e líquidos, as formas farmacêuticas orais oferecem outros benefícios significativos para fabricantes e pacientes, como:
- Não invasivo, indolor e fácil de administrar,
- Muitas vezes menos dispendioso e associado a menos efeitos colaterais quando comparado a algumas outras vias de administração, como injetáveis,
- Conveniente para uso repetido e prolongado, se necessário,
- Capaz de ser auto-administrado, sem a necessidade de assistência médica,
- Relativamente simples de produzir com restrições mínimas de esterilidade,
- Flexível no design da forma de dosagem.”
Como é o espaço de entrega de medicamentos orais?
“A administração oral de medicamentos veio para ficar”, observa Rajib. “Os sistemas de entrega de medicamentos orais podem não ser tão glamorosos ou de ponta como outras áreas da indústria farmacêutica, mas ainda compreendem uma grande parte do mercado farmacêutico existente e das aprovações de medicamentos a cada ano.”
Atualmente estimado em várias centenas de bilhões de dólares, o mercado de medicamentos orais permanece forte e estima-se que continue a crescer a um ritmo saudável. Enquanto os produtos de prescrição (Rx), ou seja, aqueles que exigem a permissão de um profissional médico para comprar, ainda abrangem uma parcela significativa das vendas orais, os produtos de venda livre (OTC) vêm ganhando popularidade desde a década de 1990. O aumento da OTC é impulsionado por vários fatores, como o crescente uso indevido e a conscientização sobre o vício de analgésicos prescritos.
Com um mercado tão grande de medicamentos orais, como você diferencia seu produto?
“O primeiro passo para diferenciar seu produto é primeiro entender intimamente as necessidades do usuário final: o paciente”, comenta Rajib. “Melhorar os resultados dos pacientes deve ser central para qualquer estratégia de diferenciação. Isso geralmente pode ser alcançado por meio da seleção estratégica de excipientes para conferir propriedades centradas no paciente a uma formulação.”
“Mas não devemos esquecer o fabricante também. Facilitar um pouco o trabalho deles é sempre uma vantagem”, diz Rajib. “Ao projetar um tratamento oral, entender as tendências de formulação e fabricação também é fundamental para criar um produto verdadeiramente diferenciado. A diferenciação pode assumir a forma de aumentar a eficiência e a facilidade de processamento.”
Tomemos, por exemplo, a fabricação de comprimidos orais. Embora os processos tradicionais, como compactação por rolo e granulação úmida, continuem populares, tecnologias emergentes, como processamento de leito fluidizado, encontraram tração devido à produtividade aprimorada da necessidade eliminada de granulação. Portanto, projetar um produto que possa ser processado por meio de métodos como este, que exigem excipientes multifuncionais que sejam diretamente compressíveis, pode ser essencial para diferenciar seu produto. A extrusão a quente e a secagem por pulverização também estão se tornando proeminentes, pois são os principais métodos usados para preparar sistemas orais que sofrem de baixa biodisponibilidade, um atributo cada vez mais comum.
Quais são algumas tendências em tratamentos orais, especialmente para melhorar a biodisponibilidade?
“Cerca de 70-80% das novas entidades químicas sofrem de baixa solubilidade em água e, consequentemente, baixa biodisponibilidade”, observa Rajib. “Portanto, uma grande parte da inovação que ocorre na administração oral de medicamentos gira em torno da melhoria da solubilidade”.
Muitas drogas orais tornaram-se mais solúveis usando várias técnicas e agora estão comercialmente disponíveis. Alguns dos métodos usados para aumentar a solubilidade e a biodisponibilidade incluem:
- Redução do tamanho da partícula (ou seja, micronização ou nanomoagem)
- Sistemas autoemulsionantes
- Formação de sal ou cocristal
- Dispersões sólidas amorfas (ASDs)
Os ASDs, em particular, surgiram como um dos métodos preferidos para aumentar a solubilidade aquosa de drogas. Os ASDs, em um nível muito básico, consistem em um ingrediente ativo amorfo estabilizado por um polímero. Compostos amorfos são aqueles que não possuem uma estrutura ou ordem uniforme, o oposto do observado no composto original do fármaco cristalino, e essa falta de ordem o torna mais prontamente disponível para o corpo. No entanto, os compostos amorfos são inerentemente instáveis, daí a necessidade de um polímero estabilizador que possa oferecer aumento da solubilidade e flexibilidade no perfil de liberação do fármaco.
Os ASDs oferecem benefícios substanciais, como:
- A capacidade de ser formulado em sólidos orais, enquanto outros métodos de aumento de solubilidade só podem formular líquidos orais
- Maior capacidade de carregamento de drogas, o que pode reduzir o número de comprimidos orais necessários para cada dosagem
Com todas essas tendências e a necessidade de diferenciação em produtos orais, para onde você vê o rumo da indústria?
Ainda há uma necessidade significativa não atendida no espaço de entrega de medicamentos orais e espera-se que a indústria veja o crescimento resultante. Com a mudança no estilo de vida levando à prevalência de doenças selecionadas, juntamente com o aumento da demanda de produtos das economias emergentes, o setor oral precisa de produtos e formatos inovadores agora mais do que nunca.
“A indústria precisará buscar métodos inovadores para aumentar a biodisponibilidade, bem como ingredientes multifuncionais que conferem propriedades centradas no paciente ao seu medicamento, se quiserem alcançar a distinção em um grande mercado”, diz Rajib. “O sucesso é muito possível, no entanto, especialmente se você fizer parceria com uma organização sustentável orientada pelas necessidades do consumidor e do formulador e/ou utilizar um CDMO experiente. As empresas farmacêuticas com uma compreensão profunda de seus pacientes, recursos robustos de P&D e fortes parcerias sairão vitoriosas na batalha pela diferenciação e, portanto, o consumidor final, ou seja, os pacientes”.
A LLS Health é um parceiro sustentável para todas as fases do desenvolvimento de medicamentos. Somos orientados pelo consumidor e pelo formulador, trabalhando para permitir inovações com o objetivo de melhorar a qualidade de vida do paciente. Permitimos que os formuladores atendam às crescentes demandas de entrega de medicamentos orais por meio de funcionalidade integrada de excipientes, desenvolvimento de contrato e serviços de fabricação e suporte técnico e regulatório contínuo.
Autores:
Rajib Bhattacharjee | Gerente de Mercado Global, Tratamentos Orais, Lubrizol
Ashley M. Rein | Especialista em Marketing Técnico, Lubrizol
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