Cinco principais desafios funcionais podem afetar os medicamentos orais com um perfil de liberação imediata. Excipientes prontos para uso agora podem resolver todos eles.

Fonte: Evonik Corporation

Por Dr. Matthias Wiehn, Gerente Global de Produto Excipientes Orais, Evonik

O mercado de medicamentos orais com perfil de liberação imediata continua a evoluir para o desenvolvimento de formas farmacêuticas mais complexas, projetadas para atender a requisitos funcionais ou de aplicação específicos. Em quase todos os casos, o objetivo é criar medicamentos orais com revestimentos funcionais que sejam tão fáceis de fabricar e administrar que otimizem a aceitação do paciente e a preferência da marca.

A Evonik tem feito parcerias com empresas farmacêuticas para superar uma série de desafios de desenvolvimento e fabricação associados a formas farmacêuticas de liberação imediata ao longo de muitos anos. Embora cada formulação seja diferente com base em fatores como API, método de processamento e população de pacientes, descobrimos que os clientes geralmente desejam soluções para alguma combinação dos cinco principais desafios a seguir.

Independentemente de serem formas orais tradicionais, como cápsulas e comprimidos de matriz, ou formas mais populares, como sistemas de partículas de várias unidades (MUPS), mini-comprimidos, filmes de dissolução e ODTs, essas cinco áreas listadas abaixo são normalmente classificadas como sendo uma alta prioridade:

1. Mascaramento de sabor : Mascarando o sabor de APIs amargas
2. Melhoria da deglutição : evitando a viscosidade e mantendo a integridade dentro da boca para ajudar crianças e pessoas afetadas por disfagia, como pacientes idosos
3. Aparência óptica : Melhora o brilho, a consistência da cor e a elegância geral da forma de dosagem para aumentar o apelo visual e a consistência da marca
4. Proteção contra umidade : Protegendo APIs altamente sensíveis da umidade para melhorar a estabilidade e a vida útil
5. Processamento rápido: Reduzindo o tempo e o custo de processamento para melhorar a produtividade do lote

Obviamente, esses não são os únicos desafios funcionais relacionados à liberação imediata. Outras áreas de necessidade do cliente incluem mascaramento de odor, aumento da estabilidade e proteção do API contra degradação devido à luz UV ou interações com outras substâncias. No entanto, sabor, deglutição, aparência, proteção contra umidade e processamento rápido estão quase sempre no topo da lista de desafios em que as empresas farmacêuticas recorrem a parceiros como a Evonik para soluções funcionais.

Para atender a essas necessidades do cliente, a Evonik agora oferece duas misturas em pó prontas para uso que podem atender não apenas a essas cinco áreas, mas também a outros desafios. Com base no polímero de liberação imediata EUDRAGIT® E PO, de longa data e confiável da Evonik, essas misturas são fáceis de preparar para processamento rápido e rápida dissolução em condições de baixo pH. Eles também atendem aos requisitos de todas as principais farmacopeias do mundo.

EUDRAGIT® IR ReadyMix White é uma mistura de pó pronta para envio, projetada para oferecer capacidade de deglutição e aparência óptica superiores. Para melhorar a deglutição, seus coeficientes de atrito são determinados entre duas e cinco vezes mais baixos do que os produtos equivalentes de HPMC e PVA prontos para misturar, enquanto os níveis de brilho foram considerados significativamente mais altos.

EUDRAGIT®E PO ReadyMix é personalizado para uso com medicamentos orais que exigem proteção ideal contra umidade e resultados de mascaramento de sabor. O E PO ReadyMix também permite uma reprodutibilidade de cor perfeita, com a capacidade de adicionar uma variedade de pigmentos de cor, sabores ou fragrâncias à mistura em pó. Enquanto o IR ReadyMix foi considerado igual ao PVA e superior aos sistemas baseados em HPMC em um estudo de mascaramento de sabor baseado no uso com um substrato de cafeína com voluntários humanos, apenas o E PO ReadyMix atingiu o mais alto nível de excelência em esconder completamente o amargor.

Ambos os produtos EUDRAGIT® ReadyMix totalmente formulados são fáceis de preparar, sendo necessária apenas a adição de água e agitação simples. Na maioria dos casos, são necessários apenas 30 minutos de tempo de preparação para desenvolver uma suspensão de revestimento eficaz. Isso se compara favoravelmente a outras alternativas prontas para uso baseadas em HPMC ou PVA, que podem exigir tempos de preparação cerca de 40 a 60% mais longos, bem como temperaturas de processamento mais altas.