Desmascarando mitos e equívocos sobre cápsulas gelatinosas

Fonte: Thermo Fisher Scientific

Por Kaspar van den Dries, Diretor Sênior de Ciência e Inovação, Thermo Fisher Scientific

Softgels são uma forma de dosagem popular entre os consumidores devido à sua fácil deglutição e rápido início de ação. Os desenvolvedores farmacêuticos geralmente não consideram as cápsulas gelatinosas como a melhor escolha para formulações de medicamentos prescritos, no entanto, preferem comprimidos e cápsulas de casca dura. A desconexão entre as preferências do consumidor e do formulador para medicamentos prescritos pode ser em parte devido a equívocos em torno do processo de desenvolvimento de cápsulas gelatinosas e suas limitações percebidas. Aqui, damos uma olhada em alguns mitos comuns sobre cápsulas gelatinosas e exploramos por que os desenvolvedores de medicamentos podem querer reconsiderar seus métodos de entrega.

Mito: Softgels são caros e complicados de fabricar.

Ao contrário da crença popular, as cápsulas gelatinosas são comparáveis ​​a outras formas farmacêuticas sólidas orais em termos de preço e complexidade de fabricação. A razão é que o ingrediente farmacêutico ativo (API) determina o custo da maioria das formulações, não o método de entrega. De fato, o benchmarking interno da Thermo Fisher Scientific mostra que as cápsulas gelatinosas têm o mesmo preço ou menos caro do que outras formas de dosagem sólida oral, como comprimidos ou cápsulas. Uma exceção à regra pode ser tablets feitos de forma barata por meio de compactação direta, embora poucas APIs novas possam ser fabricadas com sucesso dessa maneira. Em vez disso, a maioria das novas formulações de comprimidos requer processos de produção complexos que aumentam o custo do produto acabado.

O fato de os preços das cápsulas gelatinosas serem muito competitivos com os dos comprimidos e cápsulas não deve ser surpresa. Basta examinar a seleção de medicamentos de venda livre (OTC) disponíveis em supermercados e farmácias para ver o grande número de formulações de cápsulas moles disponíveis. Se as cápsulas gelatinosas fossem realmente mais caras e complicadas de fabricar do que outros formatos de administração oral, elas não representariam uma fatia tão grande do mercado OTC e com tanta variedade.

Mito: Softgels não são tão estáveis ​​quanto comprimidos e cápsulas.

Os desafios de estabilidade não são exclusivos das cápsulas gelatinosas; podem ocorrer com qualquer formulação, incluindo comprimidos e cápsulas. Um fator principal na estabilidade de uma formulação é como os excipientes interagem com o API e, portanto, abordar esses problemas requer testes e ajustes de compatibilidade semelhantes em todas as formas farmacêuticas sólidas orais.

É importante notar que as cápsulas gelatinosas têm uma vantagem sobre os comprimidos em termos de estabilidade em alguns casos. Por natureza, a gelatina é impermeável ao oxigênio e, portanto, as cápsulas gelatinosas podem proteger melhor os APIs sensíveis ao oxigênio do que uma formulação típica de comprimido.

Mito: Softgels não são realmente apropriados para medicamentos prescritos.

É uma percepção equivocada de que as cápsulas gelatinosas não são adequadas para o mercado de medicamentos prescritos. Bilhões de cápsulas gelatinosas são produzidas todos os anos para medicamentos prescritos, portanto, há um mercado substancial para esses tipos de formulações.

No entanto, não se pode negar que comprimidos e cápsulas dominam o mercado de medicamentos prescritos. A tendência dos formuladores de escolher comprimidos e cápsulas em vez de cápsulas gelatinosas pode estar enraizada em seu treinamento nas universidades, onde o foco das aulas é tipicamente tecnologias como comprimidos, cápsulas de gelatina dura, cremes, pomadas e soluções líquidas, com muito menos ênfase na fabricação de cápsulas moles. e o desenvolvimento. Se as cápsulas gelatinosas não são uma parte central dos currículos, os cientistas farmacêuticos entram no mercado de trabalho sem familiaridade com a tecnologia e pode levar anos até que trabalhem com cápsulas gelatinosas em primeira mão. Assim, é necessária mais educação sobre cápsulas gelatinosas – um formato maduro e amplamente utilizado que oferece vários benefícios para formuladores e consumidores.

Mito: Você deve usar o que você conhece – tablets.

Muitos clientes nos procuram para formular suas moléculas em comprimidos porque estão mais familiarizados com esse formato. Às vezes, os tablets são a solução perfeita. Em outros casos, como com APIs altamente potentes, criar um tablet é extremamente complexo e o risco de produzir um tablet não uniforme é muito alto. Como tal, as cápsulas gelatinosas são uma opção muito melhor para formulações de baixa dosagem.

Softgels também são vantajosos quando a biodisponibilidade do API é uma preocupação. As moléculas tornaram-se cada vez mais complexas e muitas têm baixa solubilidade em água com biodisponibilidade abaixo do ideal. Esses desafios podem ser abordados usando técnicas de aprimoramento de solubilidade, como sistemas baseados em lipídios - a base de uma cápsula mole. Com esta técnica, podemos aumentar a biodisponibilidade do API, aumentar a exposição e reduzir a quantidade de API necessária para alcançar o efeito desejado nos pacientes.

Mito: Softgels são principalmente apropriados para produtos nutracêuticos e OTC.

Softgels são amplamente utilizados nos campos nutracêuticos e de saúde do consumidor. Nutracêuticos como vitamina D e vitamina A têm excelente compatibilidade com formulações de cápsulas moles, enquanto ácidos graxos poliinsaturados como ômega-3 se beneficiam da prevenção da oxidação observada anteriormente.

As cápsulas gelatinosas também são frequentemente preferidas pelos consumidores porque são fáceis de engolir e também de administrar a outras pessoas, como crianças. Algumas cápsulas gelatinosas também estão disponíveis em formato mastigável, aumentando a aceitação do paciente e melhor adesão.

Como os consumidores também podem ser pacientes que precisam de receitas, eles também esperam os mesmos benefícios importantes das cápsulas gelatinosas (por exemplo, deglutição, conveniência e início de ação rápido) também em medicamentos prescritos.

Mito: Softgels não são tão seguros ou eficazes quanto comprimidos e cápsulas.

Softgels têm o mesmo perfil de segurança ou eficácia que comprimidos ou cápsulas. Geralmente, o API é o maior fator determinante na segurança e eficácia do produto, não a forma farmacêutica.

Em alguns casos, as cápsulas gelatinosas podem realmente melhorar a segurança e a eficácia de uma formulação, como em medicamentos que sofrem de efeitos alimentares. Nesses casos, se o medicamento estiver em comprimido, pode ser recomendado que os pacientes tomem o medicamento imediatamente antes ou após uma refeição, ou duas horas após ou antes de uma refeição, para garantir a segurança e a eficácia. Por outro lado, ao formular o API em um sistema lipídico como com cápsulas moles, os efeitos dos alimentos podem ser reduzidos e o efeito de tomar o medicamento com ou sem alimentos varia menos. Os sistemas lipídicos ajudam a melhorar a solubilidade do fármaco em parte estimulando os eventos fisiológicos semelhantes que ocorrem ao consumir o fármaco com alimentos, embora em menor grau.

Mito: Softgels não são adequados para todas as zonas climáticas devido a problemas de estabilidade.

Comercializamos cápsulas gelatinosas em todo o mundo, inclusive em países com climas relativamente amenos, como na Europa Ocidental e nos Estados Unidos, bem como em países com condições de zona climática III e IV (ou seja, condições quentes e secas ou condições quentes e úmidas). Softgels podem suportar facilmente todas essas condições, e testamos regularmente a estabilidade de uma formulação em uma variedade de zonas climáticas.

Resumo

Muitos pacientes preferem cápsulas moles por causa de sua fácil deglutição e rápido início de ação. Softgels são amplamente utilizados nos mercados de medicamentos nutracêuticos e OTC e são cada vez mais encontrados em medicamentos prescritos. Com benefícios para a formulação de APIs altamente potentes ou com efeitos alimentares, as cápsulas gelatinosas devem ser uma das principais opções entre os formuladores. É necessária mais educação sobre os mitos e equívocos que cercam o desenvolvimento e a fabricação de cápsulas moles, para que os desenvolvedores não hesitem em usar esse formato amigável ao paciente para medicamentos de venda livre e prescritos.