O que é uma cápsula? Vídeo explicativo de PharmaDrama
Todos nós sabemos que os medicamentos geralmente são comprimidos e cápsulas, certo? Mas o que são, como funcionam e como são feitos? Neste vídeo, o PharmaDrama, também conhecido como Prof. Simon Gaisford, examina a formulação de cápsulas farmacêuticas rígidas.
Veja o vídeo:
e leia a transcrição:
Bem-vindo ao Pharma Drama , o canal onde analisamos a ciência dos cuidados de saúde e os produtos de saúde. Neste vídeo eu vou olhar para um tipo muito comum de medicamento – cápsulas. O que são, como são feitos e como funcionam. Então, se isso soa bem para você, pegue uma bebida – eu tenho... ah, café – e vamos começar.
Depois dos comprimidos, as cápsulas são o segundo tipo de dosagem mais comum e tenho certeza de que você as conhece. Se você assistiu ao vídeo em tablets, e se não, coloquei um link abaixo, saberá que eles foram patenteados por um britânico, em 1843. As cápsulas, por outro lado, foram patenteadas um pouco antes, em 1834, na França, por um farmacêutico parisiense chamado Joseph Gerard Dublanc, que encapsulava medicamentos em invólucros de gelatina inteiriços. Hoje chamaríamos essas cápsulas de gel macio e geralmente são usadas para encapsular formulações líquidas, portanto, são comercializadas como de ação rápida. Veremos as cápsulas de gel mole em um vídeo separado.
O tipo mais comum de design de cápsula são cápsulas duras de duas peças. Estes são projetados para encapsular pós e foram patenteados pela primeira vez por outro britânico, James Murdoch, em 1847. A Escola de Farmácia, onde trabalho, foi fundada em 1842 pela Royal Pharmaceutical Society of Great Britain e gosto de pensar que o patenteamento de comprimidos (em 1843) e cápsulas (em 1847) é um reflexo do nosso ensinamento inspirador… De qualquer forma, as cápsulas de casca dura têm duas peças que se encaixam e são preenchidas com qualquer pó de droga que precise ser entregue. A parte de diâmetro mais estreito é chamada de corpo e é a parte que contém o pó ou grânulos. A parte de maior diâmetro é chamada de tampa e é a parte que mantém o conteúdo da cápsula no lugar.
As cápsulas duras têm muitas vantagens sobre os comprimidos e outras formulações orais. Do ponto de vista da fabricação, uma vez que as cápsulas contêm o pó da droga diretamente, não há necessidade de compactá-lo em um comprimido e, portanto, não há necessidade de excipientes para ajudar a comprimir o pó. Qualquer medicamento em pó pode ser simplesmente despejado na casca e, por isso, as cápsulas são frequentemente usadas pelos farmacêuticos quando preparam medicamentos diretamente para os pacientes; o farmacêutico pode pesar o pó do medicamento em cápsulas diretamente para pacientes individuais (chamamos isso de preparação extemporânea ou, se você for americano, composição). Os corantes podem ser adicionados ao invólucro, o que permite que as cápsulas sejam feitas em várias cores, ajudando na aparência, marca e identificação. Em particular, as cápsulas são normalmente produzidas em combinações de duas cores; se um paciente estiver tomando vários medicamentos por dia, colorir as cápsulas de maneira diferente facilita a identificação dos diferentes medicamentos. As cápsulas também podem ser revestidas com filme, dando-lhes uma aparência lisa e brilhante, e podem ser impressas diretamente.
Do ponto de vista do paciente, as cápsulas parecem iguais – sendo ovais e suaves ao toque, são fáceis de engolir com água. O invólucro da cápsula é facilmente solúvel em água e, assim, uma vez no estômago, as cápsulas se dissolvem em alguns minutos para liberar seu conteúdo. Como o medicamento que eles contêm está dentro da casca, as cápsulas também mantêm o medicamento longe da boca e, assim, mascaram qualquer sabor desagradável (quase todos os medicamentos têm um sabor extremamente amargo) ou odores. E, finalmente, se um paciente achar difícil de engolir, as cápsulas podem ser abertas e seu conteúdo espalhado em uma bebida ou polvilhado na comida (embora isso signifique que a formulação não fornece mais nenhum mascaramento de sabor).
Os invólucros das cápsulas foram originalmente feitos com gelatina, e muitos ainda são. A gelatina é formada por proteínas e é um excelente material para a confecção de invólucros de cápsulas – não é tóxica e forma películas com facilidade, com boa resistência mecânica e brilho. Também é facilmente solúvel em água. No entanto, como a gelatina é derivada de animais, houve um esforço para substituí-la por uma alternativa à base de plantas. Normalmente é usado um polímero celulósico, tipicamente hidroxipropilmetilcelulose (HPMC ou hipromelose). Assim como a gelatina, o HPMC é usado há muitos anos em produtos farmacêuticos e não é tóxico (é classificado como um excipiente geralmente considerado seguro, ou GRAS, pelos reguladores). Se você quiser saber mais sobre gelatina, HPMC ou qualquer outro excipiente farmacêutico, sugiro ir ao site PharmaExcipients,
Filmes feitos de gelatina e HPMC contêm água – a água ajuda a tornar os filmes macios e maleáveis. Os filmes de gelatina geralmente contêm cerca de 15% de água, enquanto os filmes de HPMC contêm cerca de 6% de água. No entanto, isto tem uma consequência para a estabilidade das cápsulas; o maior teor de água dos filmes de gelatina significa que há mais chance de a água interagir com o conteúdo da cápsula – a água pode degradar os medicamentos por hidrólise. Além disso, a água tem um efeito plastificante – tornando o filme mais maleável – portanto, se a água se perder durante o armazenamento, o filme pode se tornar quebradiço. Como os filmes de gelatina contêm mais água, eles são mais plastificados do que os filmes de HPMC e, portanto, correm mais risco de se tornar quebradiços durante o armazenamento.
Independentemente do polímero usado, os invólucros das cápsulas são feitos por um processo de imersão. Moldes de metal (chamados pinos) são mergulhados em uma solução aquecida do polímero. A solução também pode conter outros excipientes, como corantes. Como os pinos estão frios, o polímero forma uma película sobre os pinos. Uma vez que o filme esteja espesso o suficiente, os alfinetes são removidos e o filme é seco em estufa até que o teor de água desejado seja alcançado. Dois tamanhos de pinos são usados – um para o corpo e outro para a tampa.
As cápsulas são preenchidas com pós usando máquinas de enchimento de cápsulas. As duas partes da cápsula são separadas, o corpo é preenchido com pó ou grânulos e a tampa é colocada novamente. Para facilitar o enchimento, o corpo e a tampa possuem ranhuras e reentrâncias. Eles são projetados para travar, que é como a tampa se encaixa no corpo. Normalmente, também existem pequenas saídas de ar - elas são projetadas para permitir que o ar escape da tampa quando ela é colocada sobre o corpo. Isso é muito importante, especialmente em máquinas de envase de alta velocidade, caso contrário, uma pressão positiva se formaria dentro da cápsula durante o enchimento, fazendo com que a tampa se soltasse!
As cápsulas vêm em tamanhos diferentes, dependendo do volume de pó que precisa ser entregue. Um tanto confuso, quanto menor o número da cápsula, maior o volume que ela contém! A menor cápsula, tamanho 5, tem um volume de 0,13 mililitros, enquanto a maior, tamanho 000, tem um volume de 1,36 mililitros (devo observar aqui que cápsulas maiores estão disponíveis, mas geralmente não são usadas para administração oral a humanos). O volume refere-se ao corpo da cápsula (a parte que é realmente preenchida com o pó).
As cápsulas podem ser preenchidas com pós, grânulos, pellets, micropartículas e, na verdade, quase tudo o que você possa imaginar. Além dos líquidos - eles tendem a dissolver o invólucro da cápsula e, portanto, são colocados em cápsulas de cápsula mole, como veremos em um vídeo separado. Essa versatilidade significa que as cápsulas são realmente boas no início do processo de desenvolvimento de um medicamento, quando quase tudo pode ser dosado nelas.
Outra coisa a observar é que, embora as cápsulas de gelatina e HPMC se dissolvam facilmente em água e, portanto, sejam excelentes formas de dosagem de liberação imediata, é possível formular cápsulas de maneira que se dissolvam mais lentamente. Isso pode ser feito usando um polímero diferente do HPMC ou revestindo a cápsula com um filme de polímero . O filme é feito de um polímero que é insolúvel em pH baixo e se torna solúvel em pH mais alto. Como o pH aumenta ao longo do trato gastrointestinal, isso evita que a cápsula se dissolva até atingir uma seção específica. Chamamos esses filmes de revestimentos entéricos. Existem muitos polímeros que podem ser usados para fazer revestimentos entéricos e, novamente, se você estiver interessado neles, recomendo o site Pharma Excipients!
Certo, isso é o básico das cápsulas duras cobertas. As cápsulas duras têm duas peças, o corpo e a tampa, que são feitas de gelatina ou HPMC e se encaixam. O corpo segura o pó da droga e a tampa mantém tudo no lugar. As cápsulas podem ser usadas para fornecer qualquer tipo de formulação sólida e estão disponíveis em vários tamanhos. Os líquidos são fornecidos em cápsulas softgel, conforme veremos em outro vídeo. Se você achou isso útil, clique em curtir e considere se inscrever - isso realmente ajuda o canal. Caso contrário, muito obrigado por assistir e nos veremos novamente em breve.
