Soluções para compostos desafiadores usando inovação em cápsula mole

Fonte: Catalent

Sumário executivo

Nos últimos 80 anos, a tecnologia de softgel trouxe ao mercado compostos BCS II e IV pouco solúveis em água e/ou permeáveis, melhorando sua biodisponibilidade. A gelatina tem sido predominantemente o ingrediente de escolha para o material da cápsula de cápsula mole para formulação de base lipídica; seu sucesso é demonstrado pela ampla variedade e número de produtos de cápsulas gelatinosas disponíveis no mercado. O interesse significativo em sistemas semi-sólidos pelo potencial de perfis de liberação prolongada levou pesquisadores a desenvolver sistemas alternativos de encapsulamento. A Catalent Pharma Solutions liderou estudos de pesquisa para estabelecer que a tecnologia OptiShell™ baseada em polissacarídeos vegetais pode acomodar uma gama mais ampla de excipientes e mais moléculas. Ele permite:

• Encapsulamento de formulações de enchimento em alta temperatura (até 70°C) para formulações de enchimento semi-sólidas e altamente viscosas
• Compatibilidade com uma gama mais ampla de excipientes de preenchimento para maior biodisponibilidade e estabilidade do medicamento

Os desafios

É um desafio encontrar soluções de desenvolvimento ideais para aumentar a biodisponibilidade de compostos de medicamentos contidos em formulações de preenchimento complexas 

• Formulações de enchimento de alto ponto de fusão ou enchimentos semi-sólidos altamente viscosos
• Ampla gama de excipientes de preenchimento compatíveis para aumentar a biodisponibilidade e estabilidade

A solução Catalent

Pesquisadores desenvolveram cápsulas OptiShell usando uma combinação de iota-carragenina (extraída de algas vermelhas) e amido modificado para a formulação da casca. Estudos mostraram que as cápsulas OptiShell possuem estabilidade semelhante às cápsulas convencionais à base de gelatina em relação às características de processamento, fabricação e dissolução. Além disso, eles são passíveis de uma variedade maior de preenchimentos lipofílicos, hidrofílicos e semi-sólidos.

A Figura A e a Tabela A mostram que as formulações OptiShell eram estáveis ​​e encapsuladas nos "preenchimentos a quente". A forma de dosagem final teve migração mínima do material de enchimento para a casca. À temperatura ambiente, o material de enchimento permaneceu em estado semi-sólido. A casca pareceu ser uniforme e manteve as características de cápsula mole.

Figura A cápsulas OptiShell™ contendo formulações de enchimento semi-sólidas

Foi realizado um estudo para comparar o OptiShell e as cascas de gelatina quanto à compatibilidade com ingredientes lipofílicos e anfifílicos. Ingredientes que são semi-sólidos à temperatura ambiente e que passaram nos estudos iniciais de compatibilidade foram usados ​​para testes de encapsulamento usando filmes encapsulantes OptiShell e um processo de enchimento a quente. O resultado mostrou que os ingredientes que possuem uma alta proporção de grupos monocaprilato ou monocaprato exibiram estabilidade melhorada quando dosados ​​em cápsulas OptiShell. (Figura B e Tabela B). Observou-se também que as cascas à base de polissacarídeos mantiveram suas características de dissolução ao longo dos estudos de estabilidade acelerada e de longa duração.

Figura B Efeito do armazenamento a curto prazo, a 40°C, de cápsulas contendo ácido caprílico, na estabilidade física do invólucro da cápsula

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Conclusão

A nova cápsula OptiShell à base de polissacarídeos vegetais da Catalent, em conjunto com sua experiência em fabricação de cápsulas moles, oferece um caminho mais rápido para o mercado para uma ampla gama de moléculas, oferecendo maior compatibilidade com diferentes tipos de preenchimentos, como lipofílicos, hidrofílicos e semi-sólidos. A tecnologia OptiShell também mostrou facilidade com os processos de fabricação atualmente usados, o que pode resultar em melhor escalabilidade.

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