Nem pouco nem muito: encontrando a proporção ideal de excipientes
A homogeneidade dos excipientes é de suma importância durante o desenvolvimento de formulações farmacêuticas devido à sua relação com estabilidade , segurança e eficácia. Uma abordagem direta e exclusiva para avaliar tal propriedade é a imagem Raman 3D. Esta técnica caracteriza a superfície e a parte interna das amostras de pré-formulação, permitindo determinar a separação de fases nos estágios iniciais do desenvolvimento farmacêutico. Com o objetivo de promover a liberação controlada do anestésico local butambeno (BTB), utilizou-se microscopia confocal 3D Raman para obter sua proporção ideal em Apifil®, Capryol® 90 e Transcutol®. Mesmo que as imagens microscópicas de algumas amostras apresentassem superfícies muito homogêneas, a análise dos mapas 3D mostrou que a distribuição química ao longo do material era diferente.
Para investigar como a concentração afeta a homogeneidade, o desenho experimental de mistura (DoE) foi empregado. A partir desta análise, foi revelado que a quantidade correta de Capryol® 90 aumenta tanto a miscibilidade quanto a solubilidade . Além disso, a miscibilidade adequada foi observada em duas proporções de excipientes: Solução 1: Apifil® 30,00%, Capryol 20,00% e Transcutol 10,00% (p/p), com desejabilidade de 0,783; e Solução 2: Apifil® 25,00%, Capryol 25,00% e Transcutol 10,00% (p/p), com conveniência de 0,742. Esses resultados demonstraram inequivocamente que a microscopia confocal Raman combinada ao DoE pode levar o desenvolvimento farmacêutico a um nível superior.
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Mitsutake H, Rodrigues da Silva GH, Breitkreitz MC, de Paula E, Nunes Bordallo H. Nem pouco nem muito: encontrando a proporção ideal de excipientes. ChemRxiv. Cambridge: Cambridge Open Engage; 2022; Este conteúdo é uma pré-impressão e não foi revisado por pares. DOI: 10.26434/chemrxiv-2022-nq1wn
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