Comprimidos de ingrediente ativo em forma líquida com veículo líquido de alto desempenho
1. Introdução
Muitos ingredientes ativos líquidos são fornecidos em forma de cápsula de gel mole, porque uma cápsula de gel mole é fácil de controlar a liberação e pode evitar dificuldades de formulação. No entanto, apresenta sérias fragilidades em estabilidade, especialmente em ambientes úmidos; engolibilidade em idosos e compatibilidade formativa com outros ingredientes. Vários ingredientes inativos foram fornecidos como transportadores líquidos para formulações líquido-sólido, no entanto, eles não retêm muito líquido de forma estável ou atingem o desempenho de formação de comprimidos conforme esperado.
O FLORITE da Tomita é um silicato de cálcio macro poroso com considerável absorção e compressibilidade de líquidos, e é capaz de oferecer capacidade prática de pulverização para formulações de comprimidos com ingredientes ativos líquidos.
2. Pó líquido
Para o material modelo de ingredientes líquidos ativos – o óleo de peixe foi selecionado devido às suas características instáveis e é bem conhecido como produto em forma de gel macio.
FLORITE R e PS-10 foram aplicados à absorção de óleo de atum sob várias condições de proporção de mistura, e o dióxido de silício foi escolhido como material de referência. O líquido foi absorvido em uma máquina misturadora fechada. FLORITE é um silicato de cálcio sintético que possui uma estrutura petalóide com macroporos grandes e profundos desenvolvidos na partícula. Tais poros são aplicáveis ao transporte de líquidos, ligação, estabilização e dispersão sólida. FLORITE R é um produto padrão da marca FLORITE e é um pó leve com alta absorção de líquidos. FLORITE PS-10 é um tipo de pó fino e possui absorção de líquidos suficiente.
Tabela 1 Características do FLORITE
Todos os produtos FLORITE podem produzir óleo de peixe em pó até a combinação de 1 para 2, mas o dióxido de silício não o fez, exceto com 1 para 1.
Tabela 2 Propriedades do óleo de peixe em pó
3. Estudo de estabilidade
Pó contendo óleo de peixe com cada material na proporção de carga de 1 para 1, foi utilizado em um estudo de estabilidade e estava em um recipiente fechado na câmara mantendo 104˚F (40˚C).
A estabilidade do óleo de peixe foi determinada com análise do valor de peróxido (POV) porque é uma forma simples de detectar o estado de oxidação. FLORITE R e PS-10 suprimiram o aumento do POV do óleo de peixe por um longo período. No entanto, o dióxido de silício não conseguiu impedir a oxidação do óleo de peixe. O óleo de peixe ficou retido nos macroporos profundos do FLORITE, longe do ar externo. O dióxido de silício não possui poros tão profundos, portanto é difícil deixar o óleo de peixe estrelar longe do ar.
4. Comprimidos Líquido-Sólido
Comprimimos a mistura em pó que contém 30% de óleo de peixe, 30% de carreira líquida e 40% de lactose e estearato de cálcio como excipientes usando uma máquina de compressão de punção única na condição com 10 kN/10 mm de diâmetro. Quase todos os comprimidos FLORITE R apresentavam dureza e limpeza suficientes, ocorrendo algumas vezes como defeito de laminação. Todos os comprimidos FLORITE PS-10 apresentaram dureza e limpeza superiores, sem quaisquer defeitos de formação de comprimidos. No caso do dióxido de silício, ele não alcançou a capacidade prática de comprimido e comprimido.
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