Projeto, Desenvolvimento e Caracterização de Comprimidos Amorfos de Rosuvastatina Cálcio

Projeto, Desenvolvimento e Caracterização de Comprimidos Amorfos de Rosuvastatina Cálcio

Este trabalho propõe uma metodologia para a concepção, desenvolvimento, otimização e avaliação de comprimidos amorfos de rosuvastatina de cálcio (medicamento BCS classe II). O objetivo principal era garantir uma rápida desintegração e alta taxa de dissolução do ingrediente ativo, aumentando assim sua biodisponibilidade. O projeto partiu de uma seleção criteriosa de excipientes, que por suas características e proporções dentro da formulação permitiram a utilização de suas propriedades como fluidez ou distribuição granulométrica. A formulação foi caracterizada por métodos de microscopia eletrônica de varredura (SEM), calorimetria diferencial de varredura (DSC), termogravimetria (TGA), espectroscopia de infravermelho por transformada de Fourier (FT-IR) e difração de raios X em pó (PXRD). A metodologia galênica SeDeM foi utilizada para estabelecer o perfil da mistura ingrediente ativo-excipiente e garantir sua adequação para a produção de comprimidos pelo método de compressão direta. Os resultados demonstram que a formulação de comprimidos amorfos de rosuvastatina de cálcio desenvolvida possibilitou a obtenção de comprimidos com boa relação custo-eficácia por compressão direta com características farmacotécnicas ótimas que apresentaram notável taxa de desintegração e dissolução. Os comprimidos fabricados obedeceram às diretrizes da farmacopéia quanto à uniformidade de peso, dureza, espessura, friabilidade, tempo de desintegração in vitro e perfil de dissolução do comprimido. Os resultados demonstram que a formulação de comprimidos amorfos de rosuvastatina de cálcio desenvolvida possibilitou a obtenção de comprimidos com boa relação custo-eficácia por compressão direta com características farmacotécnicas ótimas que apresentaram notável taxa de desintegração e dissolução. Os comprimidos fabricados obedeceram às diretrizes da farmacopéia quanto à uniformidade de peso, dureza, espessura, friabilidade, tempo de desintegração in vitro e perfil de dissolução do comprimido. Os resultados demonstram que a formulação de comprimidos amorfos de rosuvastatina de cálcio desenvolvida possibilitou a obtenção de comprimidos com boa relação custo-eficácia por compressão direta com características farmacotécnicas ótimas que apresentaram notável taxa de desintegração e dissolução. Os comprimidos fabricados obedeceram às diretrizes da farmacopéia quanto à uniformidade de peso, dureza, espessura, friabilidade, tempo de desintegração in vitro e perfil de dissolução do comprimido.

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2.1. Materiais e reagentes
Rosuvastatina cálcica (Insud Pharma) (Figura 1), lactose monohidratada (Guinama), celulose microcristalina ( Vivapur 12 ®, JRS Pharma GmbH & CO.KG), fosfato de cálcio dibásico (Emcompress®, Fagron), crospovidona (PVPP, Sigma -Aldrich) e estearato de magnésio (Guinama).

Rocío González, M Ángeles Peña, Norma Sofía Torres e Guillermo Torrado
(www.preprints.org)
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