Desmascarando mitos e equívocos sobre softgels

Fonte: Thermo Fisher Scientific

Por Kaspar van den Dries, Diretor Sênior de Ciência e Inovação, Thermo Fisher Scientific

Softgels são uma forma de dosagem popular entre os consumidores devido à sua fácil deglutição e rápido início de ação. Os desenvolvedores de produtos farmacêuticos muitas vezes não consideram as cápsulas gelatinosas a melhor escolha para formulações de medicamentos com receita, preferindo os comprimidos e as cápsulas duras. A desconexão entre as preferências do consumidor e do formulador de medicamentos prescritos pode ser devido em parte a equívocos em torno do processo de desenvolvimento de cápsulas e suas limitações percebidas. Aqui, damos uma olhada em alguns mitos comuns sobre cápsulas moles e exploramos por que os desenvolvedores de medicamentos podem querer reconsiderar seus métodos de entrega go-to.

Mito: As cápsulas são caras e complicadas de fabricar.

Ao contrário da crença popular, as cápsulas são comparáveis ​​a outras formas de dosagem oral sólidas em termos de preço e complexidade de fabricação. O motivo é que o ingrediente farmacêutico ativo (API) impulsiona o custo da maioria das formulações, não o método de entrega. Na verdade, o benchmarking interno da Thermo Fisher Scientific mostra que os softgels custam o mesmo ou menos caro do que outras formas de dosagem oral sólidas, como comprimidos ou cápsulas. Uma exceção à regra podem ser tablets feitos de baixo custo por meio da compressão direta, embora poucos novos APIs possam ser fabricados com sucesso dessa maneira. Em vez disso, a maioria das novas formulações de comprimidos requer processos de produção complexos que aumentam o custo do produto acabado.

O fato de o preço dos softgels ser muito competitivo com o dos comprimidos e cápsulas não deve ser uma surpresa. Basta examinar a seleção de medicamentos de venda livre (OTC) disponíveis em supermercados e farmácias para ver o grande número de formulações de cápsulas gelatinosas disponíveis. Se as cápsulas fossem realmente mais caras e complicadas de fabricar do que outros formatos de entrega oral, não representariam uma parcela tão grande do mercado de OTC e com tanta variedade.

Mito: Softgels não são tão estáveis ​​quanto comprimidos e cápsulas.

Os desafios de estabilidade não são exclusivos das cápsulas; eles podem ocorrer com qualquer formulação, incluindo comprimidos e cápsulas. Um fator principal na estabilidade de uma formulação é como os excipientes interagem com o API e, portanto, lidar com esses problemas requer testes de compatibilidade e ajustes semelhantes em todas as formas de dosagem sólida oral.

É importante notar que os softgels têm uma vantagem sobre os tablets em termos de estabilidade em alguns casos. Por natureza, a gelatina é impermeável ao oxigênio e, portanto, as cápsulas podem proteger melhor os APIs sensíveis ao oxigênio do que uma formulação de comprimido típica.

Mito: Softgels não são realmente apropriados para medicamentos prescritos.

É um equívoco pensar que as cápsulas não são adequadas para o mercado de medicamentos controlados. Bilhões de cápsulas são produzidas todos os anos para medicamentos controlados, portanto, há um mercado substancial para esses tipos de formulações.

Não se pode negar que os comprimidos e as cápsulas dominam o mercado de medicamentos controlados, entretanto. A tendência dos formuladores de escolher comprimidos e cápsulas em vez de cápsulas pode estar enraizada em seu treinamento em universidades, onde o foco das aulas é tipicamente tecnologias como comprimidos, cápsulas de gelatina dura, cremes, pomadas e soluções líquidas, com muito menos ênfase na fabricação de cápsulas de gelatina mole e o desenvolvimento. Se as cápsulas não forem uma parte essencial do currículo, os cientistas farmacêuticos entram na força de trabalho sem familiaridade com a tecnologia e pode levar anos até que eles trabalhem com cápsulas em primeira mão. Portanto, mais educação é necessária sobre cápsulas - um formato maduro e amplamente usado que oferece inúmeros benefícios para formuladores e consumidores.

Mito: você deve escolher o que sabe - tablets.

Muitos clientes nos procuram para formular suas moléculas como comprimidos porque estão mais familiarizados com esse formato. Às vezes, os tablets são a solução perfeita. Em outros casos, como com APIs altamente potentes, criar um comprimido é extremamente complexo e o risco de produzir um comprimido não uniforme é muito alto. Como tal, cápsulas moles são uma opção muito melhor para formulações de baixas doses.

Softgels também são vantajosos quando a biodisponibilidade do API é uma preocupação. As moléculas tornaram-se cada vez mais complexas e muitas têm baixa solubilidade em água com biodisponibilidade subótima. Esses desafios podem ser tratados usando técnicas de aumento de solubilidade, como sistemas à base de lipídios - a base de uma cápsula mole. Com essa técnica, podemos aumentar a biodisponibilidade do API, aumentar a exposição e reduzir a quantidade de API necessária para atingir o efeito desejado nos pacientes.

Mito: Softgels são principalmente apropriados para nutracêuticos e produtos OTC.

Softgels são amplamente utilizados nos campos nutracêuticos e de saúde do consumidor. Nutracêuticos como vitamina D e vitamina A têm excelente compatibilidade com formulações de cápsulas moles, enquanto ácidos graxos poliinsaturados, como ômega-3, se beneficiam da prevenção da oxidação observada anteriormente.

As cápsulas também são frequentemente preferidas pelos consumidores porque são fáceis de engolir e também de administrar a outras pessoas como crianças. Algumas cápsulas também estão disponíveis em formato mastigável, aumentando a aceitabilidade do paciente e melhor adesão.

Uma vez que os consumidores também podem ser pacientes que precisam de prescrições, eles esperam os mesmos benefícios importantes das cápsulas (por exemplo, engolir, conveniência e rápido início de ação) em medicamentos prescritos.

Mito: As cápsulas não são tão seguras ou eficazes quanto os comprimidos e as cápsulas.

Softgels têm o mesmo perfil de segurança ou eficácia que comprimidos ou cápsulas. Geralmente, o API é o maior fator determinante na segurança e eficácia do produto, não a forma farmacêutica.

Em alguns casos, as cápsulas podem realmente melhorar a segurança e eficácia de uma formulação, como no caso de medicamentos que sofrem efeitos alimentares. Nestes casos, se o medicamento estiver em comprimido, pode ser recomendado que os pacientes tomem o medicamento imediatamente antes ou após uma refeição, ou duas horas após ou antes de uma refeição, para garantir a segurança e eficácia. Por outro lado, ao formular o API em um sistema lipídico como com cápsulas moles, os efeitos dos alimentos podem ser reduzidos e o efeito de tomar o medicamento com ou sem alimentos varia menos. Os sistemas lipídicos ajudam a melhorar a solubilidade do medicamento em parte ao estimular os eventos fisiológicos semelhantes que ocorrem ao consumir o medicamento com alimentos, embora em menor grau.

Mito: as cápsulas não são adequadas para todas as zonas climáticas devido a problemas de estabilidade.

Comercializamos cápsulas de gel em todo o mundo, inclusive em países com climas relativamente amenos, como na Europa Ocidental e nos Estados Unidos, bem como em países com condições de zona climática III e IV (ou seja, condições quentes e secas ou quentes e úmidas). As cápsulas podem suportar facilmente todas essas condições, e regularmente testamos a estabilidade de uma formulação em uma variedade de zonas climáticas.

Resumo

Muitos pacientes preferem cápsulas moles por serem mais fáceis de engolir e rápido início de ação. Softgels são amplamente utilizados nos mercados de medicamentos nutracêuticos e OTC e são cada vez mais encontrados em medicamentos prescritos. Com benefícios para a formulação de APIs altamente potentes ou aqueles com efeitos alimentares, cápsulas moles devem ser a melhor opção entre os formuladores. É necessária mais educação sobre os mitos e equívocos em torno do desenvolvimento e da capacidade de fabricação da cápsula de gel, para que os desenvolvedores não hesitem em usar este formato amigável para o paciente tanto para medicamentos OTC quanto para medicamentos prescritos.