Visão geral da funcionalidade adicionada de excipientes coprocessados para comprimidos orodispersíveis
Os comprimidos de desintegração oral são uma tendência emergente no novo sistema de administração de medicamentos e têm recebido uma demanda cada vez maior durante as últimas décadas. Os comprimidos de desintegração oral ODTs são a forma de dosagem que se desintegrará na boca em segundos sem necessidade de água. Este tipo de propriedade na forma de dosagem pode ser obtido pela adição de diferentes variedades de excipientes. Mas o número de cargas / aglutinantes /desintegrantes que podem ser usados para formulações ODT é limitado porque esses excipientes a granel precisam atender a requisitos especiais, como ser solúvel em água, sabor agradável, sensação na boca, doçura e rápida dispersibilidade. Nos últimos anos, os cientistas de formulação de medicamentos reconheceram que os excipientes de componente único nem sempre fornecem o desempenho necessário para permitir que certos ingredientes farmacêuticos ativos sejam formulados ou fabricados adequadamente.
Novas combinações de excipientes existentes são uma opção interessante para melhorar a funcionalidade do excipiente atualmente. Nos excipientes , o manitol é usado como diluente, mas agora está disponível um manitol modificado diário que fornece fluxo extenso, compressão e dispersibilidade rápida ao comprimido, por exemplo, como Orocel, Mannogem EZ e Pearlitol SD 200 . O presente artigo de revisão está preparado para dar uma olhada no desenvolvimento recente na tecnologia de excipientes e nas abordagens envolvidas no desenvolvimento de tais excipientes. Enfatiza os diferentes exemplos de materiais adicionados de funcionalidade, também chamados de excipientes coprocessados multifuncionais disponíveis no mercado, como Ludiflash , Pharmburst e F-MELT .
Introdução
Os comprimidos de desintegração oral (ODTs) têm sido referidos como comprimidos de fusão rápida, comprimidos orodispersíveis, formas de dosagem de desintegração rápida, entre outros, e esses termos são frequentemente usados de forma intercambiável. Em 1998, os ODTs foram classificados como uma nova forma de dosagem pelo Centro de Avaliação e Pesquisa de Medicamentos (CDER) da Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos e definidos como: “forma de dosagem sólida contendo substâncias medicinais que se desintegra rapidamente, geralmente dentro de um questão de segundos, quando colocados sobre a língua.”
Um documento de orientação para a indústria publicado pela FDA em 2008 descreve ainda um ODT como uma forma de dosagem que pode ser administrada com ou sem água 1 e se desintegra em 30 segundos. com base no método de teste de desintegração da Farmacopeia dos Estados Unidos ou alternativa. Embora arbitrário, o critério de 30 seg. o tempo de desintegração, bem como um peso do comprimido não superior a 500 mg, destinam-se a diferenciar os ODTs dos comprimidos mastigáveis e comprimidos convencionais 2 .
Os desintegrantes são agentes adicionados ao comprimido e algumas formulações encapsuladas para promover a quebra do comprimido e cápsula "lesmas" em fragmentos menores em um ambiente aquoso, aumentando a área de superfície disponível e promovendo uma liberação mais rápida do fármaco. Eles promovem a penetração de umidade e dispersão da matriz do comprimido. A via oral de administração de drogas é talvez a via mais atraente para a entrega de drogas. Das várias formas de dosagem administradas por via oral, o comprimido é uma das formas de dosagem mais preferidas devido à sua facilidade de fabricação, conveniência na administração, dosagem precisa, estabilidade em comparação com líquidos oraise porque é mais inviolável do que as cápsulas. O trato gastrointestinal fornece líquido suficiente para facilitar a desintegração da forma farmacêutica e a dissolução do fármaco. A grande área de superfície da mucosa gástrica favorece a absorção do fármaco. Portanto, a via oral continua a ser a via mais atraente para a entrega de drogas, apesar dos avanços feitos nos novos sistemas de entrega de drogas. Os comprimidos de desintegração rápida receberam muita atenção nos últimos anos, pois são preferidos por pacientes pediátricos e geriátricos.
Além disso, a dissolução do fármaco é facilitada pela rápida desintegração dos comprimidos. A maneira mais simples de obter uma desintegração rápida é usar um superdesintegrante junto com diluentes adequados. Superdesintegrantes como croscarmelose sódica , crospovidona e glicolato de amido sódicosão freqüentemente usados em formulações de comprimidos para melhorar a taxa e a extensão da desintegração do comprimido e, assim, aumentar a taxa de dissolução do fármaco. A administração de comprimidos orais a pacientes é um problema significativo e tornou-se objeto de atenção pública. O problema pode ser resolvido pela criação de formas orais de rápida dispersão ou dissolução, que não requerem água para ajudar na deglutição. Entre os vários métodos para projetar uma forma de dosagem de ODT, o uso de excipientes funcionais coprocessados personalizados para o desenvolvimento de ODT é uma opção atraente para alcançar um design de produto ideal com bom desempenho de fabricação.
Esses excipientes coprocessados são predominantemente baseados em polióis (manitol, xilitol , sorbitol , etc.) ou carboidratos, em combinação com desintegrantes e, em alguns casos, com aglutinantes, dióxido de silício e materiais inorgânicos. A combinação é projetada para modificar fisicamente suas propriedades de uma maneira não alcançável por simples mistura física e sem alteração química significativa. No geral, esses excipientes coprocessados afirmam ter propriedades físico-mecânicas aprimoradas (por exemplo, sensação agradável na boca, baixa higroscopicidade, melhor fluxo e compactabilidade) para suportar o processamento, particularmente por compressão direta em prensas de comprimidos convencionais para fabricar ODTs mais duros e menos friáveis sem comprometer tempos de desintegração2 .
O Conselho Internacional de Excipientes Farmacêuticos (IPEC) define excipiente como “Substâncias, além do API em forma de dosagem finalizada, que foram adequadamente avaliadas quanto à segurança e incluídas em um sistema de administração de medicamentos para auxiliar no processamento ou na fabricação, proteger, apoiar, aumentar a estabilidade, biodisponibilidade ou aceitabilidade do paciente, auxiliar na identificação do produto ou melhorar quaisquer outros atributos da segurança e eficácia geral do sistema de administração de drogas durante o armazenamento ou uso”.
Tabela 1: Excipientes coprocessados comercializados para comprimidos orodispersíveis³
| Nome Comercial | Composição | Fabricante | País |
| Pearlitol 200 SD | Manitol (80%) e Amido (20%) | roquete | China |
| F-Melt Tipo C a | Carboidratos, desintegrantes e inorgânicos | Fuji Chemicals | Japão |
| Ludiflash | Manitol, Kollidon CLSF , Kollicoat SR 30D | BASF | Alemanha |
| Ludipress | Lactose, Kollidon 30 , Kollidon CL | BASF | Alemanha |
| MicroceLac | MCC , Lactose | Meggle | Alemanha |
| PharmatoseDCL 40 | Beta-lactose, lactitol | Detran Veghel | Holanda |
| Starcap 1500 | Amido de milho, Amido pré-gelatinizado | Colorcon | goa |
| Star Lac | Lactose, amido de milho | roquete | China |
| Pearlitol Flash | Manitol (80%) e amido (20%) | roquete | China |
| Glucidex TI | Maltodextrina e xarope de glucose seco | roquete | China |
| Pharmaburst XP-500 | Poliol e desintegrante | SPI Pharma | EUA |
| Mannogem EZ | Manitol seco por spray | SPI Pharma | EUA |
| Advantose TM 100 | Carboidrato seco por pulverização | SPI Pharma | EUA |
| Parteck ODT | D-manitol e croscarmelose sódica | Merck | EUA |
| Trealose P, Trealose G | Trealose em pó ou grânulos | Asahi-Kasei | Japão |
| GalenIQ TM 720 e 721 a | isomalte | BENEO -Palatinit | Alemanha |
| Avicel HFE 102 | MCC, Manitol | FMC Biopolímero | EUA |
| Barcroft CS 90 | Carbonato de cálcio, amido | Polióis SPI | França |
| Barcroft Premix St | Al2(OH)3,Mg2(OH)3 e Sorbitol | Polióis SPI | França |
| Carbofarma GM11 | Carbonato de Cálcio, Maltodextrina | Resinas Industriais | Argentina |
| Destab 90 | Sulfato de Cálcio, Amido | Desmo Chemical Co. | EUA |
Leia mais
Sanjay S. Patel, Siddhi V. Shah. Visão geral sobre a funcionalidade adicionada de excipientes coprocessados para comprimidos orodispersíveis. Jornal Asiático de Pesquisa Farmacêutica 2022; 12(4):323-4. doi: 10.52711/2231-5691.2022.00052
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