Sistemas de formação de filme para administração tópica e transdérmica de medicamentos

Sistemas de formação de filme para administração tópica e transdérmica de medicamentos

Derivados de éster metílico de ácido algínico foram avaliados como excipientes multifuncionais potenciais para compressão direta farmacêutica. O uso de ácido algínico como excipiente na formulação de comprimidos é limitado devido a certas desvantagens, como baixa dureza do comprimido e baixa compressibilidade. O objetivo deste trabalho é melhorar essas propriedades por meio da esterificação do ácido algínico, modificação química comumente utilizada para aumentar a funcionalidade dos excipientes de comprimidos. Observou-se que o grau de metilação (MS) tem um impacto lucrativo nas propriedades físico-químicas e mecânicas dos materiais obtidos. Em geral, um aumento no grau de metilação produziu comprimidos com maior resistência à tração e melhor compressibilidade. Além disso, os alginatos modificados exibiram tempos de desintegração estendidos em comparação com o ácido algínico nativo devido à hidrofobicidade introduzida. Finalmente, a versatilidade funcional dos alginatos modificados como desintegrantes e agentes de enchimento / ligação foi testada formulando-os com celulose microcristalina e lactose.Continue on Film formando sistemas para administração de medicamentos tópicos e transdérmicos - acesso à publicação completa - acesso aberto

A publicação contém informações interessantes sobre os excipientes usados ​​na administração tópica e transdérmica de medicamentos, especialmente a lista de “Agentes gelificantes” e “Polímeros formadores de filme” listados abaixo.

Agentes Gelificantes

O desenvolvimento de formulações transdérmicas está sendo focado no emprego de vários polímeros como agentes formadores de filme ao longo de agentes gelificantes. A administração do gel formador de filme envolve a aplicação de uma dose nos braços, ombros, partes internas das coxas ou abdômen para formar um fino filme bioadesivo na pele. O fármaco é dissolvido em um veículo formador de filme e, portanto, incorporado no filme formado na pele. O filme pode funcionar como um reservatório externo ou limitar o fornecimento da substância medicamentosa à pele, controlando assim a liberação do medicamento. Vários agentes gelificantes estão listados na tabela a seguir (com base em "Sistemas de formação de filme para entrega de medicamentos tópicos e transdérmicos")

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Agente gelificante	Propriedades
Goma gelana	• Polissacarídeo aniônico • Propriedades do gel dependem da presença de alts • Excelente biocompatibilidade e degrada em produtos não tóxicos
Carbomer (Carbopol®) Graus - ETD 2020, 171, 910, 934, 934P, 940, 1342 NF, 1971P	• Excelente eficiência de gelificação em baixas concentrações de 0,25% a 1,5% • Gelificação dependente do pH • Forma gel transparente em água
Carboximetilcelulose	• Eficaz em concentrações de 4 a 6%. • Estável entre pH 2 e 10 • Incompatível com etanol
HPMC (série E, série F, K4M, K15M, K100M)	• Eficaz em concentrações de 2–6% como agente gelificante • Produz um gel liso e transparente para espalhar
Hidroxietilcelulose	• Eficaz na concentração de 0,5–1% • Possui propriedades de espessamento e estabilização
Poloxâmero (copolímero de polietileno-polipropilenoglicol) Graus - 124, 182, 188, 407	• Usado nas concentrações de 20-30% • Líquido de gelificação termorreversível em condições de refrigeração e gel em temperatura ambiente
Sepineo P 600 (copolímero de acrilamida / acriloildimetiltaurato de sódio)	• Concentração de 0,5–5% usada como agente gelificante • Tem propriedades de espessamento em meio aquoso ou orgânico em uma ampla faixa de pH

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Polímeros formadores de filme

Os polímeros são a base do FFS e uma variedade de polímeros está disponível para a preparação desses sistemas. A fim de atingir as propriedades de filme desejadas, esses polímeros podem ser usados ​​sozinhos ou em combinação com outros polímeros formadores de filme [42] . Esses polímeros devem formar uma película transparente e flexível à temperatura da pele. A lista de polímeros, juntamente com seu peso molecular e propriedades, são mencionados nesta tabela (com base em "Sistemas de formação de filme para administração tópica e transdérmica de medicamentos")

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Polímero	Propriedades
Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) HPMC (E4M, E15, E50M K4M)	• Produz uma película leve, não oleosa e uniforme com boa textura • Não interage significativamente com outros ingredientes • Agente tensoativo, portanto, adsorve água proporcionando fácil dispersão, lubrificação e sensação de conforto em estado oclusivo na aplicação na pele
Etilcelulose (EC)	• Material não tóxico, não irritante e não alérgico • Boas propriedades de formação de filme que formam filmes mais resistentes
Hidroxipropilcelulose	• Polímero não iônico, insensível ao pH • Solúvel em água
Polivinilpirrolidina (PVP) (PVP K30, PVP VA64	• Solubilidade em água e outros solventes • Propriedade adesiva e aglutinante • Atua como um melhorador de biodisponibilidade
Álcool polivinílico (PVA)	• Solúvel em água • Excelente formação de filme e propriedades adesivas • Não tóxico e biocompatível
Quitosana	• Excelente capacidade de formação de filme • Abre as junções estreitas da membrana mucosa, aumentando assim a permeabilidade paracelular e a penetração do medicamento • Controla a liberação do medicamento
Eudragit (copolímero de polimetacrilatos) Eudragit RS 100, RL 100, NE, RS 30D, S 100	• Transparente, elástico, autoadesivo • Boa adesão à pele
Silicones Polidimetilsiloxano (PDMS)	• Filme permeável ao vapor de água • Substância adequada e filme durável
Copolímero de acrilatos Avalure® AC 118, AC 120	• Filmes duros, respiráveis ​​e resistentes à abrasão