Qual é o papel de mais de 100 excipientes em medicamentos para tosse de venda livre (OTC)?
por Eccles, R. Qual é o papel de mais de 100 excipientes em remédios para tosse de venda livre (OTC) ?. Lung (2020). https://doi.org/10.1007/s00408-020-00390-x
A maioria dos medicamentos são pós brancos amargos formulados na forma de comprimidos e cápsulas, mas os medicamentos para a tosse são uma exceção em que o sabor e a aparência do medicamento são mais importantes para o paciente do que a farmacologia do ingrediente ativo. Excipientes são geralmente definidos como qualquer ingrediente em um medicamento diferente do ingrediente ativo. Na maioria dos medicamentos, os excipientes desempenham um papel de suporte na administração do medicamento, mas no caso dos medicamentos para a tosse, os excipientes têm funções mais importantes e complexas e também podem ser o principal ingrediente ativo do medicamento para a tosse, como mentol, glicerol e açúcares, que são declarados como ingredientes ativos. Esta revisão pesquisou o compêndio de medicamentos eletrônicos do Reino Unido (emc) e encontrou mais de 100 excipientes em 60 formulações líquidas diferentes de medicamentos para tosse de venda livre. Os excipientes foram divididos em grupos funcionais: adoçantes, espessantes, sabores, cores, antimicrobianos e tampões, e a incidência e função dos diferentes excipientes são discutidas. Ao considerar a eficácia de um remédio para tosse, os médicos e farmacêuticos tendem a pensar na farmacologia dos antitussígenos como o dextrometorfano ou expectorantes como a guaifenesina e raramente consideram o papel dos excipientes na eficácia do medicamento. Esta revisão discute as funções e a importância dos excipientes em remédios para tosse e fornece algumas informações novas para médicos, farmacêuticos e todos os interessados no tratamento da tosse ao considerar a composição e eficácia de um remédio para tosse. e a incidência e função dos diferentes excipientes são discutidas. Ao considerar a eficácia de um remédio para tosse, os médicos e farmacêuticos tendem a pensar na farmacologia dos antitussígenos como o dextrometorfano ou expectorantes como a guaifenesina e raramente consideram o papel dos excipientes na eficácia do medicamento. Esta revisão discute as funções e a importância dos excipientes em remédios para tosse e fornece algumas informações novas para médicos, farmacêuticos e todos os interessados no tratamento da tosse ao considerar a composição e eficácia de um remédio para tosse. e a incidência e função dos diferentes excipientes são discutidas. Ao considerar a eficácia de um remédio para tosse, os médicos e farmacêuticos tendem a pensar na farmacologia dos antitussígenos como o dextrometorfano ou expectorantes como a guaifenesina e raramente consideram o papel dos excipientes na eficácia do medicamento. Esta revisão discute as funções e a importância dos excipientes em remédios para tosse e fornece algumas informações novas para médicos, farmacêuticos e todos os interessados no tratamento da tosse ao considerar a composição e eficácia de um remédio para tosse. e raramente consideram o papel dos excipientes na eficácia do medicamento. Esta revisão discute as funções e a importância dos excipientes em remédios para tosse e fornece algumas informações novas para médicos, farmacêuticos e todos os interessados no tratamento da tosse ao considerar a composição e eficácia de um remédio para tosse. e raramente consideram o papel dos excipientes na eficácia do medicamento. Esta revisão discute as funções e a importância dos excipientes em remédios para tosse e fornece algumas informações novas para médicos, farmacêuticos e todos os interessados no tratamento da tosse ao considerar a composição e eficácia de um remédio para tosse.
Introdução
Excipientes são geralmente definidos como qualquer ingrediente em um medicamento diferente do ingrediente ativo. Seu papel na maioria dos medicamentos é atuar como um veículo estável para a entrega do ingrediente ativo na forma de comprimido, cápsula, creme ou líquido. Na maioria dos medicamentos, os excipientes desempenham um papel de suporte na administração do medicamento, mas, no caso dos medicamentos para a tosse, os excipientes têm funções mais importantes e complexas e também podem ser o principal ingrediente ativo do medicamento para a tosse. Os remédios para tosse são únicos, pois a forma mais comum do remédio é um xarope viscoso e doce [1]. Os ingredientes ativos, como o antitússico dextrometorfano ou expectorante guaifenesina, etc., podem ser administrados ao paciente na forma de comprimidos ou cápsulas sem qualquer perda de atividade farmacológica, mas, devido ao histórico de medicamentos para tosse formulados a partir de substâncias alimentícias como o mel, o paciente consumidor espera uma formulação de xarope doce e viscoso [2]. Embora os remédios para tosse sejam controlados por regulamentações médicas, eles têm muitas semelhanças com alimentos e bebidas, e a maioria dos excipientes agora encontrados nos remédios para tosse são derivados da indústria de alimentos e bebidas. Há uma grande vantagem em usar aditivos para alimentos e bebidas como excipientes em remédios para tosse, pois eles são geralmente reconhecidos como seguros (GRAS) pelas autoridades regulatórias e isso torna o registro de novas formulações de remédios para tosse muito mais fácil para as empresas que comercializam remédios para tosse. Este artigo discutirá o papel dos excipientes em remédios para tosse. O artigo discutirá excipientes em formulações líquidas de remédios para tosse e não discutirá formulações de comprimidos, pastilhas e cápsulas. Os medicamentos para tosse OTC discutidos neste artigo são para o tratamento de tosse aguda associada a infecções agudas do trato respiratório superior, mas também podem ser usados por pacientes que sofrem de tosse crônica, mas nenhuma informação sobre esse uso foi encontrada na literatura.
A composição de um remédio para tosse pode ser considerada composta por sete componentes funcionais, conforme ilustrado na Fig. 1. Os ingredientes ativos declarados são geralmente compostos farmacologicamente ativos, como dextrometorfano, guaifenesina, etc., mas também podem incluir excipientes, como mentol, glicerol e açúcares. Adoçantes, espessantes, sabores, cores, antimicrobianos e tampões são excipientes e serão discutidos abaixo como componentes funcionais de um remédio para tosse. “Outros” excipientes que não se enquadram nas categorias funcionais também são discutidos.
Fig. 1 Componentes funcionais de um xarope para tosse
Fonte de dados
As informações sobre medicamentos para tosse foram retiradas do compêndio de medicamentos eletrônicos (emc) [ 3] que contém informações disponíveis gratuitamente sobre medicamentos licenciados para uso no Reino Unido e lista mais de 14.000 documentos. O termo de pesquisa tosse foi usado no banco de dados em junho de 2020 e gerou dados sobre 105 medicamentos usados para tratar a tosse. Os medicamentos em comprimido, cápsula ou pastilha, medicamentos com vários ingredientes e medicamentos apenas disponíveis mediante receita médica foram excluídos da lista, restando 60 medicamentos para a tosse na forma líquida. Esses medicamentos para tosse estavam disponíveis gratuitamente para venda geral ou nos farmacêuticos. A lista de excipientes no resumo das características do medicamento (RCM) para cada um dos 60 medicamentos para tosse foi pesquisada e uma lista de todos os excipientes e sua frequência de ocorrência foi feita.
Adoçantes
Os adoçantes são excipientes comuns em remédios para tosse. Como discutido acima, o mel natural foi o primeiro remédio para tosse e ainda é popular como um tratamento para a tosse hoje. Adoçantes e espessantes imitam a doçura e a viscosidade do mel natural e continuam a tradição de remédios para tosse sendo formulados como xaropes doces e viscosos. Uma lista de adoçantes e o número de medicamentos contendo cada adoçante é mostrada na Tabela 1 . Açúcares naturais, como açúcar líquido, glicose líquida e sacarose, eram os excipientes adoçantes mais comuns. Açúcares naturais, como glicose e sacarose, também foram declarados como ingredientes ativos em 10 medicamentos e afirma-se que eles “têm propriedades demulcentes e acalmarão dores de garganta irritadas e possivelmente bloquearão os receptores sensoriais da tosse no trato respiratório”.
Tabela 1 Lista de adoçantes, com frequência de cada adoçante de 60 medicamentos para tosse
Adoçantes artificiais como sucralose, acessulfame K, ciclamato de sódio, xilitol e sacarina sódica podem fornecer um remédio de baixa caloria para a tosse ou ser usados para aumentar a doçura de um remédio que contém açúcares naturais. O sorbitol é um açúcar natural, mas também pode ser sintetizado a partir da glicose; fornece doçura com menos calorias do que açúcares naturais, como a glicose. O malitol pode ser sintetizado a partir do açúcar natural maltose e tem a vantagem sobre o sorbitol, pois não é metabolizado por bactérias orais e, portanto, não contribui para a cárie dentária. O malitol pode ser usado como um adoçante de baixa caloria e tem a vantagem de não se cristalizar facilmente e, portanto, é menos provável que os açúcares naturais colem nas tampas das garrafas.
O glicirrizato de amônio (glicirrizina) é um glicosídeo triterpeno encontrado nas raízes de plantas de alcaçuz (glycyrrhiza glabra). O nome latino é derivado da palavra grega 'glykos' que significa doce e tem sido usado como adoçante e remédio há milhares de anos em muitos países asiáticos. “Glycyrrhizin tem um sabor doce com um sabor característico de alcaçuz às vezes descrito como“ refrescante ”. A potência adoçante é cerca de 50 vezes a da sacarose. A doçura tem início lento e tende a durar ”. A glicirrizina não fornece calorias e, portanto, pode ser usada para aumentar muito o adoçante fornecido pelos açúcares naturais e fornecer um sabor de alcaçuz.
Papel dos adoçantes em remédios para tosse
Os adoçantes não apenas melhoram o sabor dos remédios para tosse e os tornam mais agradáveis de tomar, mas também reduzem a percepção do gosto amargo de antitússicos ativos como o dextrometorfano. Uma revisão sobre o papel dos adoçantes nos remédios para tosse afirmou que a maioria dos remédios para tosse são formulados como xaropes doces e que o sabor doce fornece o principal benefício do remédio e é mais importante do que o ingrediente farmacologicamente ativo dos remédios. A revisão propôs que os adoçantes podem atuar como antitussígenos de duas maneiras, primeiro estimulando a salivação e as secreções das vias aéreas que acalmam e lubrificam a faringe inflamada e, em segundo lugar, pela geração de opioides endógenos na área do tronco cerebral que controla a tosse. Esta proposta foi testada em um estudo que descobriu que o sabor doce da sacarose aumentava os limiares de reflexo da tosse.
Espessantes
Quase todos os medicamentos para tosse continham um excipiente espessante e a lista de espessantes e o número de medicamentos contendo cada espessante é apresentada na Tabela 2.
Tabela 2 Lista de espessantes, com frequência de cada espessante de 60 medicamentos para tosse
O agente espessante mais comumente usado em xaropes para tosse era o glicerol, também conhecido como glicerina, e foi encontrado em 48 dos 60 produtos. O glicerol também foi listado como um ingrediente ativo em 17 medicamentos para tosse e o RCM frequentemente afirmava que “o glicerol tem propriedades demulcentes e pode bloquear os receptores sensoriais da tosse no trato respiratório”. Nenhuma evidência foi encontrada na literatura para apoiar a ação do glicerol nos receptores sensoriais da tosse. O glicerol é popular como excipiente em remédios para tosse porque atende a várias funções; agindo como um agente adoçante (0,6 vezes a doçura da sacarose), um solvente, lubrificante, antimicrobiano, umectante e conservante. As propriedades especiais do glicerol como ingrediente de remédios para tosse foram revisadas recentemente e o artigo conclui que “um simples linctus contendo glicerol com aromas como mel e limão é um tratamento seguro e eficaz para tosse em crianças e adultos”. O glicerol é uma molécula pequena com três átomos de carbono e sua natureza viscosa é porque cada um dos átomos de carbono tem um grupo hidroxila ligado e esses grupos hidroxila podem se ligar a outros grupos hidroxila por ligação de hidrogênio com água, o que torna o glicerol muito solúvel em água, ou por ligação de hidrogênio a outras moléculas de glicerol, o que causa agregação de moléculas de glicerol e significa que o glicerol não flui tão bem quanto a água e é bastante viscoso.
O propilenoglicol foi o segundo agente espessante mais comumente usado, encontrado em 20 dos medicamentos para tosse. O propilenoglicol possui uma cadeia de três carbonos com dois grupos hidroxila e possui propriedades semelhantes ao glicerol como agente espessante. Sua solubilidade em água e viscosidade são devidas à ligação de hidrogênio dos dois grupos hidroxila na molécula. Tem um sabor doce e propriedades úteis como solvente, antimicrobiano, conservante, umectante, lubrificante e demulcente.
Glicerol e propilenoglicol são incomuns como agente espessante, visto que a maioria dos agentes espessantes são moléculas de polímero sintético de cadeia longa, como hidroxietilcelulose (Hietelose, Natrosol), polivinilpirrolidona (Povidona), carboximetilcelulose (Carmelose) e maltodextrina. Esses espessantes sintéticos são viscosos por causa das longas cadeias moleculares e não têm sabor, não são absorvidos ou metabolizados e, portanto, são seguros. Além dos agentes espessantes sintéticos, uma variedade de produtos naturais são usados como agentes espessantes porque são açúcares de cadeia longa ou celulose. A carragena é obtida de várias ervas daninhas do mar vermelho. A acácia (goma arábica) é obtida de árvores (Acacia Senegal) na região do Sudão. A araruta é uma substância amilácea obtida das raízes de várias plantas tropicais.
Os agentes espessantes sintéticos são, de longe, os agentes mais comumente usados em remédios para tosse, porque são facilmente padronizados e a fonte industrial é estável. Os agentes espessantes naturais são mais difíceis de padronizar e obter e podem ter lugar em medicamentos que afirmam ser produtos à base de plantas ou naturais.
Papel dos espessantes em remédios para tosse
A maioria dos remédios para tosse são formulados como xaropes viscosos espessos e isso pode ser devido aos consumidores que consideram um xarope espesso como tendo efeitos mais fortes do que um líquido aquoso. A formulação viscosa também pode ser histórica, já que o mel viscoso foi um dos primeiros remédios para tosse, usado por mais de 100 anos e ainda hoje popular como ingrediente em remédios para tosse.
Os espessantes também podem aumentar o impacto sensorial de um remédio para tosse, prolongando a permanência do remédio na boca e, portanto, prolongando a duração de qualquer sabor doce do remédio. Alguns dos espessantes, como o glicerol, também têm propriedades demulcentes e lubrificantes que ajudam a acalmar a faringe inflamada.
Espessantes como o glicerol também fornecem um sabor doce, e outros, como a carragenina, podem apoiar as alegações antivirais e antibacterianas.
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