Excipientes Farmacêuticos - Alguma Definição
“A palavra excipiente é derivada do latim excipere , que significa 'exceto', que é simplesmente explicado como ' diferente '. Os excipientes farmacêuticos são basicamente tudo que não seja o ingrediente farmacêutico ativo. Idealmente, os excipientes devem ser inertes, no entanto, relatos recentes de reações adversas sugeriram o contrário.” (Prescritor australiano)
“Excipientes farmacêuticos são substâncias diferentes do ingrediente farmacêutico ativo (API) que foram adequadamente avaliadas quanto à segurança e são intencionalmente incluídas em um sistema de entrega de medicamentos”.
Dito de forma simples, os excipientes permitem que a substância do medicamento seja aplicada ao paciente na forma correta e suporta o modo e o local de ação sem serem eles próprios ativos .
Propriedades ideais do excipiente
Os excipientes variam de substâncias inertes e simples a substâncias ativas e complexas que podem ser difíceis de caracterizar. Tradicionalmente, os excipientes eram muitas vezes estruturalmente simples, biologicamente inertes e de origem natural, como milho, trigo, açúcar e minerais. Muitos outros excipientes novos e cada vez mais complexos foram desenvolvidos à medida que novos sistemas de entrega de formulações de drogas surgem e evoluem. A natureza inerte e inócua dos excipientes não é mais uma característica presente nas formulações de medicamentos. Muitos excipientes são potencialmente tóxicos em altas doses em animais, embora seguros em humanos em doses terapêuticas, incluindo excipientes comumente usados, como ciclodextrinas, dextrana e polietilenoglicol.
Além das propriedades físicas e químicas, é importante que os excipientes utilizados sejam de grau farmacêutico e estejam de acordo com as farmacopeias atuais, como Ph. Eur (Farmacopeia Européia), USP-NF (Farmacopeia dos Estados Unidos) e JP (Farmacopeia Japonesa). A produção de excipientes de grau farmacêutico também requer o nível de GMP para excipientes.
Funções dos Excipientes
Os excipientes têm papéis diferentes em uma formulação. Alguns dos principais podem ser:
- Auxílio no processamento do sistema de entrega de medicamentos durante sua fabricação
- Proteger, apoiar ou aumentar a estabilidade, biodisponibilidade ou aceitabilidade do paciente,
- Auxiliar na identificação do produto e aprimorar qualquer atributo da segurança geral
- Auxiliar na eficácia e/ou entrega do medicamento em uso
- Auxiliar na manutenção da integridade do medicamento durante o armazenamento
Veja também o vídeo sobre Noções básicas de excipientes farmacêuticos
Categorização de Excipientes
Os excipientes farmacêuticos podem ser categorizados de diferentes maneiras. Tal como
Por via de Administração
- Excipientes orais
- Excipientes tópicos
- Excipientes parenterais
- Outros excipientes
Por origem
Químicos Inorgânicos
- Fosfatos de Cálcio
- Carbonato de cálcio
- Sulfato de Calcio
- Halitas
- Óxidos Metálicos
Químicos Orgânicos
- Carboidratos
- Açúcares
- Açúcares reais
- Álcoois de Açúcar
- Adoçantes artificiais
- Amido
- Celulose
- Éteres de Celulose
- Ésteres de Celulose
- CMC e Croscarmelose Sódica
- Celulose microcristalina
- Petroquímicos
- Glicóis
- Polietileno glicol
- Propileno glicol
- Glicóis
- Povidonas
- Hidrocarbonetos Minerais
- Petrolato
- Ceras Minerais
- Óleos minerais
- Polímeros Acrílicos
- Outros Excipientes Petroquímicos
- Oleoquímicos
- Álcoois Graxos
- Estearatos minerais
- Glicerina
- Lipídios
- Outros Excipientes Oleoquímicos
- Proteínas
Excipientes por Origem: Químicos Orgânicos
Por Funcionalidade
- Enchimentos e Diluentes
- Pastas
- Agentes de suspensão e viscosidade
- Revestimentos
- Agentes Aromatizantes
- Desintegrantes
- Corantes
- Lubrificantes e Deslizantes
- Conservantes
- Adoçantes
- Excipientes para compressão direta
- etc.
Principais Excipientes
As formas de dosagem sólidas orais ainda são a maioria das formas de dosagem na indústria farmacêutica principalmente impulsionadas pela conveniência de administração, estabilidade, formulação, transporte e outras vantagens sobre outras formas, como injetáveis, tópicas, líquidas ou supositórios.
Os principais excipientes são, portanto, também encontrados no campo da formulação de dosagem sólida e hoje em dia muitas vezes vistos como commodities por algumas partes da indústria.
- Estearato de magnesio
- Celulose microcristalina
- Amido (milho)
- Silicone/Dióxido de Titânio
- Ácido esteárico
- Glicolato de amido de sódio
- Gelatina
- Talco
- Sacarose
- Estearato de cálcio
- Povidona
- Amido Pré-gelantinizado
- HPMC
- produtos OPA
- Croscarmelose
- Hidroxipropilcelulose
- Eticelulose
- Fosfato de cálcio
- Crospovidona
- Goma-laca (e esmalte)
Esses excipientes são os mais utilizados em quantidade, mas estão sob pressão de preço e concorrência, pois diferentes fabricantes estão no mercado com os mesmos produtos/tipos de produtos – pelo menos com base nas especificações fornecidas pelas monografias oficiais. O mesmo pode não ser o mesmo que o processo de fabricação aplicado ou matérias-primas diferentes podem ter um efeito nas características do excipiente que não é refletido no teste da monografia. Um exemplo bem conhecido é a diferente capacidade de absorção de água da Celulose Microcristalina com base no processo de secagem aplicado durante a produção que pode influenciar na granulação úmida ou na extrusão/esferonização.
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