Vantagens do Manitol em Processos de Granulação Farmacêutica - Uma Comparação de Diferentes Formas Polimórficas

Vantagens do Manitol em Processos de Granulação Farmacêutica - Uma Comparação de Diferentes Formas Polimórficas

A granulação é empregada durante a produção de formas de dosagem oral para converter pequenas partículas de ingredientes em pó e o ingrediente farmacêutico ativo (API) em grânulos compressíveis grandes, livres de poeira e de fluxo livre, garantindo a distribuição uniforme dos ingredientes em toda a mistura resultante. Existem vários processos de granulação disponíveis; o mais utilizado na indústria farmacêutica é a granulação úmida.

O processo de granulação úmida geralmente inclui mistura, umedecimento, estágio de massa úmida, secagem e dimensionamento. Vários tipos de equipamentos de processo podem ser usados:

• Os processos de baixo cisalhamento usam equipamentos de mistura muito simples. Essa abordagem pode levar um tempo considerável para atingir um estado uniformemente misturado.
• Os processos de alto cisalhamento utilizam equipamentos que misturam o pó e o líquido a uma taxa muito rápida usando altas forças de cisalhamento e, assim, aceleram o processo de fabricação.
• A granulação de parafuso duplo pode fabricar continuamente pós granulados úmidos com maior rendimento de espaço-tempo e melhor consistência do produto.
• A granulação em leito fluidizado é um processo de várias etapas em que os pós são pré-aquecidos, granulados e secos no mesmo recipiente.

Essa abordagem permite um controle rigoroso do processo de granulação. O sucesso de um processo de granulação úmida depende da seleção de excipientes apropriados e da escolha de parâmetros de processo adequados que levam a excelentes propriedades de ligação e compactação e fluxo. Entre os enchimentos e aglutinantes mais utilizados em formas de dosagem oral estão a lactose, derivados de celulose e fosfatos de cálcio.

O interesse no uso de  manitol  como carga/aglutinante, no entanto, está aumentando devido às suas propriedades físico-químicas, como baixa higroscopicidade em comparação com outros excipientes de carga/aglutinante comumente usados ​​(Figura 1) e inércia química, bem como seu comportamento de formação de comprimidos vantajoso, incluindo compactabilidade e capacidade de formar comprimidos extremamente robustos.1 Também possui bom sabor e sensação na boca, permitindo seu uso para formulações de comprimidos mastigáveis, sublinguais e orodispersíveis.