Desmascarando mitos e equívocos sobre cápsulas gelatinosas

Fonte: Thermo Fisher Scientific

Por Kaspar van den Dries, Diretor Sênior de Ciência e Inovação, Thermo Fisher Scientific

Softgels são uma forma de dosagem popular entre os consumidores devido à sua fácil deglutição e rápido início de ação. Os desenvolvedores farmacêuticos geralmente não consideram as cápsulas gelatinosas como a melhor escolha para formulações de medicamentos prescritos, no entanto, preferem comprimidos e cápsulas de casca dura. A desconexão entre as preferências do consumidor e do formulador para medicamentos prescritos pode ser em parte devido a equívocos em torno do processo de desenvolvimento de cápsulas gelatinosas e suas limitações percebidas. Aqui, damos uma olhada em alguns mitos comuns sobre cápsulas gelatinosas e exploramos por que os desenvolvedores de medicamentos podem querer reconsiderar seus métodos de entrega.

Mito: Softgels são caros e complicados de fabricar.

Ao contrário da crença popular, as cápsulas gelatinosas são comparáveis ​​a outras formas farmacêuticas sólidas orais em termos de preço e complexidade de fabricação. A razão é que o ingrediente farmacêutico ativo (API) determina o custo da maioria das formulações, não o método de entrega. De fato, o benchmarking interno da Thermo Fisher Scientific mostra que as cápsulas gelatinosas têm o mesmo preço ou menos caro do que outras formas de dosagem sólida oral, como comprimidos ou cápsulas. Uma exceção à regra pode ser tablets feitos de forma barata por meio de compactação direta, embora poucas APIs novas possam ser fabricadas com sucesso dessa maneira. Em vez disso, a maioria das novas formulações de comprimidos requer processos de produção complexos que aumentam o custo do produto acabado.

O fato de os preços das cápsulas gelatinosas serem muito competitivos com os dos comprimidos e cápsulas não deve ser surpresa. Basta examinar a seleção de medicamentos de venda livre (OTC) disponíveis em supermercados e farmácias para ver o grande número de formulações de cápsulas moles disponíveis. Se as cápsulas gelatinosas fossem realmente mais caras e complicadas de fabricar do que outros formatos de administração oral, elas não representariam uma fatia tão grande do mercado OTC e com tanta variedade.

Mito: Softgels não são tão estáveis ​​quanto comprimidos e cápsulas.

Os desafios de estabilidade não são exclusivos das cápsulas gelatinosas; podem ocorrer com qualquer formulação, incluindo comprimidos e cápsulas. Um fator principal na estabilidade de uma formulação é como os excipientes interagem com o API e, portanto, abordar esses problemas requer testes e ajustes de compatibilidade semelhantes em todas as formas farmacêuticas sólidas orais.

É importante notar que as cápsulas gelatinosas têm uma vantagem sobre os comprimidos em termos de estabilidade em alguns casos. Por natureza, a gelatina é impermeável ao oxigênio e, portanto, as cápsulas gelatinosas podem proteger melhor os APIs sensíveis ao oxigênio do que uma formulação típica de comprimido.

Mito: Softgels não são realmente apropriados para medicamentos prescritos.

É uma percepção equivocada de que as cápsulas gelatinosas não são adequadas para o mercado de medicamentos prescritos. Bilhões de cápsulas gelatinosas são produzidas todos os anos para medicamentos prescritos, portanto, há um mercado substancial para esses tipos de formulações.

No entanto, não se pode negar que comprimidos e cápsulas dominam o mercado de medicamentos prescritos. A tendência dos formuladores de escolher comprimidos e cápsulas em vez de cápsulas gelatinosas pode estar enraizada em seu treinamento nas universidades, onde o foco das aulas é tipicamente tecnologias como comprimidos, cápsulas de gelatina dura, cremes, pomadas e soluções líquidas, com muito menos ênfase na fabricação de cápsulas moles. e o desenvolvimento. Se as cápsulas gelatinosas não são uma parte central dos currículos, os cientistas farmacêuticos entram no mercado de trabalho sem familiaridade com a tecnologia e pode levar anos até que trabalhem com cápsulas gelatinosas em primeira mão. Assim, é necessária mais educação sobre cápsulas gelatinosas – um formato maduro e amplamente utilizado que oferece vários benefícios para formuladores e consumidores.

Mito: Você deve usar o que você conhece – tablets.

Muitos clientes nos procuram para formular suas moléculas em comprimidos porque estão mais familiarizados com esse formato. Às vezes, os tablets são a solução perfeita. Em outros casos, como com APIs altamente potentes, criar um tablet é extremamente complexo e o risco de produzir um tablet não uniforme é muito alto. Como tal, as cápsulas gelatinosas são uma opção muito melhor para formulações de baixa dosagem.

Softgels também são vantajosos quando a biodisponibilidade do API é uma preocupação. As moléculas tornaram-se cada vez mais complexas e muitas têm baixa solubilidade em água com biodisponibilidade abaixo do ideal. Esses desafios podem ser abordados usando técnicas de aprimoramento de solubilidade, como sistemas baseados em lipídios - a base de uma cápsula mole. Com esta técnica, podemos aumentar a biodisponibilidade do API, aumentar a exposição e reduzir a quantidade de API necessária para alcançar o efeito desejado nos pacientes.

Mito: Softgels são principalmente apropriados para produtos nutracêuticos e OTC.

Softgels são amplamente utilizados nos campos nutracêuticos e de saúde do consumidor. Nutracêuticos como vitamina D e vitamina A têm excelente compatibilidade com formulações de cápsulas moles, enquanto ácidos graxos poliinsaturados como ômega-3 se beneficiam da prevenção da oxidação observada anteriormente.

As cápsulas gelatinosas também são frequentemente preferidas pelos consumidores porque são fáceis de engolir e também de administrar a outras pessoas, como crianças. Algumas cápsulas gelatinosas também estão disponíveis em formato mastigável, aumentando a aceitação do paciente e melhor adesão.

Como os consumidores também podem ser pacientes que precisam de receitas, eles também esperam os mesmos benefícios importantes das cápsulas gelatinosas (por exemplo, deglutição, conveniência e início de ação rápido) também em medicamentos prescritos.

Mito: Softgels não são tão seguros ou eficazes quanto comprimidos e cápsulas.

Softgels têm o mesmo perfil de segurança ou eficácia que comprimidos ou cápsulas. Geralmente, o API é o maior fator determinante na segurança e eficácia do produto, não a forma farmacêutica.

Em alguns casos, as cápsulas gelatinosas podem realmente melhorar a segurança e a eficácia de uma formulação, como em medicamentos que sofrem de efeitos alimentares. Nesses casos, se o medicamento estiver em comprimido, pode ser recomendado que os pacientes tomem o medicamento imediatamente antes ou após uma refeição, ou duas horas após ou antes de uma refeição, para garantir a segurança e a eficácia. Por outro lado, ao formular o API em um sistema lipídico como com cápsulas moles, os efeitos dos alimentos podem ser reduzidos e o efeito de tomar o medicamento com ou sem alimentos varia menos. Os sistemas lipídicos ajudam a melhorar a solubilidade do fármaco em parte estimulando os eventos fisiológicos semelhantes que ocorrem ao consumir o fármaco com alimentos, embora em menor grau.

Mito: Softgels não são adequados para todas as zonas climáticas devido a problemas de estabilidade.

Comercializamos cápsulas gelatinosas em todo o mundo, inclusive em países com climas relativamente amenos, como na Europa Ocidental e nos Estados Unidos, bem como em países com condições de zona climática III e IV (ou seja, condições quentes e secas ou condições quentes e úmidas). Softgels podem suportar facilmente todas essas condições, e testamos regularmente a estabilidade de uma formulação em uma variedade de zonas climáticas.

Resumo

Muitos pacientes preferem cápsulas moles por causa de sua fácil deglutição e rápido início de ação. Softgels são amplamente utilizados nos mercados de medicamentos nutracêuticos e OTC e são cada vez mais encontrados em medicamentos prescritos. Com benefícios para a formulação de APIs altamente potentes ou com efeitos alimentares, as cápsulas gelatinosas devem ser uma das principais opções entre os formuladores. É necessária mais educação sobre os mitos e equívocos que cercam o desenvolvimento e a fabricação de cápsulas moles, para que os desenvolvedores não hesitem em usar esse formato amigável ao paciente para medicamentos de venda livre e prescritos.

 

Formulando para o futuro: administração oral de medicamentos para melhorar a biodisponibilidade e os resultados dos pacientes

Formulando para o futuro: administração oral de medicamentos para melhorar a biodisponibilidade e os resultados dos pacientes

A administração oral de medicamentos é fundamental para a entrega de medicamentos em várias áreas terapêuticas, como cardiovascular e controle da dor. É considerada a via de administração preferida devido às suas vantagens significativas, incluindo ser indolor e conveniente. A importância da administração oral de medicamentos é demonstrada pelo fato de que compreende mais de 50% dos produtos farmacêuticos comercializados, maior do que qualquer outra forma de dosagem única, e está crescendo a uma taxa de crescimento anual composta de cerca de 6% para os próximos anos.

No entanto, com um mercado tão grande, os produtos precisam de uma maneira de se diferenciar e, ao mesmo tempo, atender às crescentes necessidades dos pacientes. Nós nos sentamos com Rajib Bhattacharjee, gerente de mercado global para tratamentos orais da Lubrizol Life Science Health (LLS Health) , para discutir a importância da administração oral de medicamentos e distinguir seu produto em um mercado lotado, bem como a inovação no espaço de falta de água compostos solúveis, particularmente dispersões sólidas amorfas.

Figura 1: Mercado Global de Medicamentos por Via de Administração

O que é a administração oral de medicamentos e quais são algumas vantagens da administração oral?

A administração oral de fármacos refere-se a métodos, tecnologias, formulações e sistemas usados ​​para transportar um fármaco com segurança para o corpo através da cavidade oral para alcançar o efeito terapêutico desejado.

“A administração oral é frequentemente a via preferida de administração de medicamentos”, diz Rajib. “Além de estarem disponíveis em vários formatos, incluindo comprimidos, cápsulas, pós e líquidos, as formas farmacêuticas orais oferecem outros benefícios significativos para fabricantes e pacientes, como:

• Não invasivo, indolor e fácil de administrar,
• Muitas vezes menos dispendioso e associado a menos efeitos colaterais quando comparado a algumas outras vias de administração, como injetáveis,
• Conveniente para uso repetido e prolongado, se necessário,
• Capaz de ser auto-administrado, sem a necessidade de assistência médica,
• Relativamente simples de produzir com restrições mínimas de esterilidade,
• Flexível no design da forma de dosagem.”

Figura 2: Tipos de Formatos de Medicamentos Orais

Como é o espaço de entrega de medicamentos orais?

“A administração oral de medicamentos veio para ficar”, observa Rajib. “Os sistemas de entrega de medicamentos orais podem não ser tão glamorosos ou de ponta como outras áreas da indústria farmacêutica, mas ainda compreendem uma grande parte do mercado farmacêutico existente e das aprovações de medicamentos a cada ano.”

Atualmente estimado em várias centenas de bilhões de dólares, o mercado de medicamentos orais permanece forte e estima-se que continue a crescer a um ritmo saudável. Enquanto os produtos de prescrição (Rx), ou seja, aqueles que exigem a permissão de um profissional médico para comprar, ainda abrangem uma parcela significativa das vendas orais, os produtos de venda livre (OTC) vêm ganhando popularidade desde a década de 1990. O aumento da OTC é impulsionado por vários fatores, como o crescente uso indevido e a conscientização sobre o vício de analgésicos prescritos.

Com um mercado tão grande de medicamentos orais, como você diferencia seu produto?

“O primeiro passo para diferenciar seu produto é primeiro entender intimamente as necessidades do usuário final: o paciente”, comenta Rajib. “Melhorar os resultados dos pacientes deve ser central para qualquer estratégia de diferenciação. Isso geralmente pode ser alcançado por meio da seleção estratégica de excipientes para conferir propriedades centradas no paciente a uma formulação.”

Figura 3: Exemplos de Necessidades do Paciente em Tratamentos Orais

“Mas não devemos esquecer o fabricante também. Facilitar um pouco o trabalho deles é sempre uma vantagem”, diz Rajib. “Ao projetar um tratamento oral, entender as tendências de formulação e fabricação também é fundamental para criar um produto verdadeiramente diferenciado. A diferenciação pode assumir a forma de aumentar a eficiência e a facilidade de processamento.”

Tomemos, por exemplo, a fabricação de comprimidos orais. Embora os processos tradicionais, como compactação por rolo e granulação úmida, continuem populares, tecnologias emergentes, como processamento de leito fluidizado, encontraram tração devido à produtividade aprimorada da necessidade eliminada de granulação. Portanto, projetar um produto que possa ser processado por meio de métodos como este, que exigem excipientes multifuncionais que sejam diretamente compressíveis, pode ser essencial para diferenciar seu produto. A extrusão a quente e a secagem por pulverização também estão se tornando proeminentes, pois são os principais métodos usados ​​para preparar sistemas orais que sofrem de baixa biodisponibilidade, um atributo cada vez mais comum.

Quais são algumas tendências em tratamentos orais, especialmente para melhorar a biodisponibilidade?

“Cerca de 70-80% das novas entidades químicas sofrem de baixa solubilidade em água e, consequentemente, baixa biodisponibilidade”, observa Rajib. “Portanto, uma grande parte da inovação que ocorre na administração oral de medicamentos gira em torno da melhoria da solubilidade”.

Muitas drogas orais tornaram-se mais solúveis usando várias técnicas e agora estão comercialmente disponíveis. Alguns dos métodos usados ​​para aumentar a solubilidade e a biodisponibilidade incluem:

• Redução do tamanho da partícula (ou seja, micronização ou nanomoagem)
• Sistemas autoemulsionantes
• Formação de sal ou cocristal
• Dispersões sólidas amorfas (ASDs)

Os ASDs, em particular, surgiram como um dos métodos preferidos para aumentar a solubilidade aquosa de drogas. Os ASDs, em um nível muito básico, consistem em um ingrediente ativo amorfo estabilizado por um polímero. Compostos amorfos são aqueles que não possuem uma estrutura ou ordem uniforme, o oposto do observado no composto original do fármaco cristalino, e essa falta de ordem o torna mais prontamente disponível para o corpo. No entanto, os compostos amorfos são inerentemente instáveis, daí a necessidade de um polímero estabilizador que possa oferecer aumento da solubilidade e flexibilidade no perfil de liberação do fármaco.

Os ASDs oferecem benefícios substanciais, como:

• A capacidade de ser formulado em sólidos orais, enquanto outros métodos de aumento de solubilidade só podem formular líquidos orais
• Maior capacidade de carregamento de drogas, o que pode reduzir o número de comprimidos orais necessários para cada dosagem

Com todas essas tendências e a necessidade de diferenciação em produtos orais, para onde você vê o rumo da indústria?

Ainda há uma necessidade significativa não atendida no espaço de entrega de medicamentos orais e espera-se que a indústria veja o crescimento resultante. Com a mudança no estilo de vida levando à prevalência de doenças selecionadas, juntamente com o aumento da demanda de produtos das economias emergentes, o setor oral precisa de produtos e formatos inovadores agora mais do que nunca.

“A indústria precisará buscar métodos inovadores para aumentar a biodisponibilidade, bem como ingredientes multifuncionais que conferem propriedades centradas no paciente ao seu medicamento, se quiserem alcançar a distinção em um grande mercado”, diz Rajib. “O sucesso é muito possível, no entanto, especialmente se você fizer parceria com uma organização sustentável orientada pelas necessidades do consumidor e do formulador e/ou utilizar um CDMO experiente. As empresas farmacêuticas com uma compreensão profunda de seus pacientes, recursos robustos de P&D e fortes parcerias sairão vitoriosas na batalha pela diferenciação e, portanto, o consumidor final, ou seja, os pacientes”.

A LLS Health é um parceiro sustentável para todas as fases do desenvolvimento de medicamentos. Somos orientados pelo consumidor e pelo formulador, trabalhando para permitir inovações com o objetivo de melhorar a qualidade de vida do paciente. Permitimos que os formuladores atendam às crescentes demandas de entrega de medicamentos orais por meio de funcionalidade integrada de excipientes, desenvolvimento de contrato e serviços de fabricação e suporte técnico e regulatório contínuo.

MAIS SOBRE A LUBRIZOL

Autores:

Rajib Bhattacharjee  | Gerente de Mercado Global, Tratamentos Orais, Lubrizol
Ashley M. Rein | Especialista em Marketing Técnico, Lubrizol

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Melhoria da solubilidade – Transforme medicamentos insolúveis em formulações estáveis ​​e eficientes

Melhoria da solubilidade - Transforme medicamentos insolúveis em formulações estáveis ​​e eficientes

As tendências recentes da indústria mostram que muitos fabricantes farmacêuticos estão criando medicamentos com maiores graus de lipofilicidade, maior peso molecular, maior complexidade de forma física e menor solubilidade aquosa. Infelizmente, essas características geralmente produzem drogas pouco solúveis, o que significa que os formuladores precisam usar excipientes ou processos que melhorem a solubilidade, a dissolução e, por sua vez, a biodisponibilidade do medicamento.

Os fabricantes que procuram melhorar a solubilidade dos medicamentos podem recorrer à Nutrição e Biociências. Aproveitando nosso versátil excipiente à base de celulose, AFFINISOL™ HPMC HME, ajudamos os fabricantes a superar seus desafios de solubilidade e fornecer aos consumidores um medicamento de alto desempenho.

Solubilidade aprimorada para várias formas de dosagem

O AFFINISOL™ HPMC HME pode ser usado por extrusão por fusão a quente ou métodos de secagem por pulverização, para aumentar a solubilidade do medicamento para uma variedade de formas de dosagem, incluindo comprimidos, pós e cápsulas. Ao incorporar o AFFINISOL™ HPMC HME em suas formulações, os fabricantes podem expandir as faixas de processamento térmico, permitindo que o excipiente seja extrudado sem o uso de plastificantes.

Exclusivo para este polímero, os formuladores que usam a extrusão hot-melt podem simultaneamente aumentar a solubilidade do medicamento e, ao mesmo tempo, criar um perfil de liberação modificado, se desejado. O grau de alto peso molecular do AFFINISOL™ HPMC HME pode estabilizar o medicamento em uma forma mais prontamente solúvel, ao mesmo tempo em que atua como um polímero formador de matriz para estender a liberação do medicamento com solubilidade aprimorada por um período de tempo prolongado. Os formuladores podem usar o AFFINISOL™ HPMC HME para extrudar comprimidos diretamente ou moer em um pó que pode ser combinado com outros ingredientes da formulação e compactado em comprimidos ou carregado em cápsulas.

As propriedades revolucionárias do AFFINISOL™ HPMC HME, que permitem a extrusão em uma ampla gama de condições de processamento, também são responsáveis ​​por aumentar a solubilidade do polímero em uma variedade de solventes de secagem por pulverização comumente usados. Em aplicações de secagem por pulverização, o fármaco pouco solúvel e o polímero estabilizador são co-dissolvidos em um solvente mútuo e depois secos por pulverização para formar uma dispersão estabilizada. Muitos formuladores preferem peneirar polímeros que aumentam a solubilidade em pequena escala usando técnicas de secagem por pulverização, mas preferem utilizar um processo de extrusão por fusão mais econômico em escala comercial. As possibilidades são infinitas ao formular com AFFINISOL™ HPMC HME.

Seja qual for o método escolhido, nossa equipe de especialistas globais o guiará em todas as etapas do processo de fabricação para encontrar um método e ingrediente que crie sempre uma formulação solúvel em água de alta qualidade.

Aplicativo	Recomendação de produto
Extrusão a quente	AFINISOL™ HPMC HME Grau	Faixa de temperatura de extrusão recomendada (sem plastificante)
	15 BT	135 - 190°C
	100 BT	145 - 195°C
	4 milhões	155 - 200°C
Extrusão Hot-Melt com Liberação Estendida	AFFINISOL™ HPMC HME 4M
Secagem por Pulverização	AFFINISOL™ HPMC HME 15 LV

 

Desmascarando mitos e equívocos sobre cápsulas gelatinosas

Fonte: Thermo Fisher Scientific

Por Kaspar van den Dries, Diretor Sênior de Ciência e Inovação, Thermo Fisher Scientific

Softgels são uma forma de dosagem popular entre os consumidores devido à sua fácil deglutição e rápido início de ação. Os desenvolvedores farmacêuticos geralmente não consideram as cápsulas gelatinosas como a melhor escolha para formulações de medicamentos prescritos, no entanto, preferem comprimidos e cápsulas duras. A desconexão entre as preferências do consumidor e do formulador por medicamentos prescritos pode ser em parte devido a equívocos em torno do processo de desenvolvimento de cápsulas gelatinosas e suas limitações percebidas. Aqui, damos uma olhada em alguns mitos comuns sobre cápsulas gelatinosas e exploramos por que os desenvolvedores de medicamentos podem querer reconsiderar seus métodos de entrega.

Mito: Softgels são caros e complicados de fabricar.

Ao contrário da crença popular, as cápsulas gelatinosas são comparáveis ​​a outras formas farmacêuticas sólidas orais em termos de preço e complexidade de fabricação. A razão é que o ingrediente farmacêutico ativo (API) determina o custo da maioria das formulações, não o método de entrega. De fato, o benchmarking interno da Thermo Fisher Scientific mostra que as cápsulas gelatinosas têm o mesmo preço ou menos caro do que outras formas de dosagem sólida oral, como comprimidos ou cápsulas. Uma exceção à regra pode ser tablets feitos de forma barata por meio de compactação direta, embora poucas APIs novas possam ser fabricadas com sucesso dessa maneira. Em vez disso, a maioria das novas formulações de comprimidos requer processos de produção complexos que aumentam o custo do produto acabado.

O fato de os preços das cápsulas gelatinosas serem muito competitivos com os dos comprimidos e cápsulas não deve ser surpresa. Basta examinar a seleção de medicamentos de venda livre (OTC) disponíveis em supermercados e farmácias para ver o grande número de formulações de cápsulas moles disponíveis. Se as cápsulas gelatinosas fossem realmente mais caras e complicadas de fabricar do que outros formatos de administração oral, elas não representariam uma fatia tão grande do mercado OTC e com tanta variedade.

Mito: Softgels não são tão estáveis ​​quanto comprimidos e cápsulas.

Os desafios de estabilidade não são exclusivos das cápsulas gelatinosas; podem ocorrer com qualquer formulação, incluindo comprimidos e cápsulas. Um fator principal na estabilidade de uma formulação é como os excipientes interagem com o API e, portanto, abordar esses problemas requer testes e ajustes de compatibilidade semelhantes em todas as formas farmacêuticas sólidas orais.

É importante notar que as cápsulas gelatinosas têm uma vantagem sobre os comprimidos em termos de estabilidade em alguns casos. Por natureza, a gelatina é impermeável ao oxigênio e, portanto, as cápsulas gelatinosas podem proteger melhor os APIs sensíveis ao oxigênio do que uma formulação típica de comprimido.

Mito: Softgels não são realmente apropriados para medicamentos prescritos.

É uma percepção equivocada de que as cápsulas gelatinosas não são adequadas para o mercado de medicamentos prescritos. Bilhões de cápsulas gelatinosas são produzidas todos os anos para medicamentos prescritos, portanto, há um mercado substancial para esses tipos de formulações.

No entanto, não se pode negar que comprimidos e cápsulas dominam o mercado de medicamentos prescritos. A tendência dos formuladores de escolher comprimidos e cápsulas em vez de cápsulas gelatinosas pode estar enraizada em seu treinamento nas universidades, onde o foco das aulas é tipicamente tecnologias como comprimidos, cápsulas de gelatina dura, cremes, pomadas e soluções líquidas, com muito menos ênfase na fabricação de cápsulas moles. e o desenvolvimento. Se as cápsulas gelatinosas não são uma parte central dos currículos, os cientistas farmacêuticos entram no mercado de trabalho sem familiaridade com a tecnologia e pode levar anos até que trabalhem com cápsulas gelatinosas em primeira mão. Assim, é necessária mais educação sobre cápsulas gelatinosas – um formato maduro e amplamente utilizado que oferece vários benefícios para formuladores e consumidores.

Mito: Você deve usar o que você conhece – tablets.

Muitos clientes nos procuram para formular suas moléculas em comprimidos porque estão mais familiarizados com esse formato. Às vezes, os tablets são a solução perfeita. Em outros casos, como com APIs altamente potentes, criar um tablet é extremamente complexo e o risco de produzir um tablet não uniforme é muito alto. Como tal, as cápsulas gelatinosas são uma opção muito melhor para formulações de baixa dosagem.

Softgels também são vantajosos quando a biodisponibilidade do API é uma preocupação. As moléculas tornaram-se cada vez mais complexas e muitas têm baixa solubilidade em água com biodisponibilidade abaixo do ideal. Esses desafios podem ser abordados usando técnicas de aprimoramento de solubilidade, como sistemas baseados em lipídios - a base de uma cápsula mole. Com esta técnica, podemos aumentar a biodisponibilidade do API, aumentar a exposição e reduzir a quantidade de API necessária para alcançar o efeito desejado nos pacientes.

Mito: Softgels são principalmente apropriados para produtos nutracêuticos e OTC.

Softgels são amplamente utilizados nos campos nutracêuticos e de saúde do consumidor. Nutracêuticos como vitamina D e vitamina A têm excelente compatibilidade com formulações de cápsulas moles, enquanto ácidos graxos poliinsaturados como ômega-3 se beneficiam da prevenção da oxidação observada anteriormente.

As cápsulas gelatinosas também são frequentemente preferidas pelos consumidores porque são fáceis de engolir e também de administrar a outras pessoas, como crianças. Algumas cápsulas gelatinosas também estão disponíveis em formato mastigável, aumentando a aceitação do paciente e melhor adesão.

Como os consumidores também podem ser pacientes que precisam de receitas, eles também esperam os mesmos benefícios importantes das cápsulas gelatinosas (por exemplo, deglutição, conveniência e início de ação rápido) também em medicamentos prescritos.

Mito: Softgels não são tão seguros ou eficazes quanto comprimidos e cápsulas.

Softgels têm o mesmo perfil de segurança ou eficácia que comprimidos ou cápsulas. Geralmente, o API é o maior fator determinante na segurança e eficácia do produto, não a forma farmacêutica.

Em alguns casos, as cápsulas gelatinosas podem realmente melhorar a segurança e a eficácia de uma formulação, como em medicamentos que sofrem de efeitos alimentares. Nesses casos, se o medicamento estiver em um comprimido, pode ser recomendado que os pacientes tomem o medicamento imediatamente antes ou após uma refeição, ou duas horas após ou antes de uma refeição, para garantir a segurança e a eficácia. Por outro lado, ao formular o API em um sistema lipídico como com cápsulas moles, os efeitos dos alimentos podem ser reduzidos e o efeito de tomar o medicamento com ou sem alimentos varia menos. Os sistemas lipídicos ajudam a melhorar a solubilidade do fármaco em parte estimulando os eventos fisiológicos semelhantes que ocorrem ao consumir o fármaco com alimentos, embora em menor grau.

Mito: Softgels não são adequados para todas as zonas climáticas devido a problemas de estabilidade.

Comercializamos cápsulas gelatinosas em todo o mundo, inclusive em países com climas relativamente amenos, como na Europa Ocidental e nos Estados Unidos, bem como em países com condições de zona climática III e IV (ou seja, condições quentes e secas ou condições quentes e úmidas). Softgels podem suportar facilmente todas essas condições, e testamos regularmente a estabilidade de uma formulação em uma variedade de zonas climáticas.

Resumo