Sistemas de Cosolvente e Complexação

Sistemas de Cosolvente e Complexação

Técnicas de solubilização baseadas em co-solvente e polietilenoglicol (PEG) para a entrega de drogas pouco solúveis são discutidas neste capítulo. As propriedades dos excipientes e os princípios físico-químicos são apresentados para a formulação de cada tipo de formulações solubilizadas. Co-solventes são comumente usados ​​em combinação com solubilizantes tensoativos para aumentar a capacidade de solubilização e melhorar a emulsificação in vivo de formulações autoemulsionantes. Em sistemas de entrega baseados em PEG, o fármaco é disperso como partículas cristalinas micronizadas (através da formação de misturas eutéticas) ou presente em seu estado amorfo. Melhoria na absorção de um PEGmatriz é devido a (1) taxa de dissolução rápida do fármaco das formas de dosagem e (2) maior solubilidade transitória do fármaco no trato gastrointestinal.

Várias técnicas de fabricação para processar as formulações solubilizadas em formas de dosagem oral também são discutidas neste capítulo. Para as formulações que são líquidas em condições ambientais, encapsulamento em gelatina mole ou cápsulas de gelatina duraé o método de fabricação mais comum. As formulações semissólidas e solubilizadas em sólidos que são líquidas a uma temperatura mais alta (50–70 °C) podem ser encapsuladas em cápsulas de gelatina dura como líquidos fundidos a temperatura elevada. As matrizes semi-sólidas ou sólidas são formadas dentro das cápsulas quando os materiais fundidos são resfriados à temperatura ambiente. A congelação por pulverização e a granulação por fusão em leito fluidizado são processos de fabricação alternativos para converter as formulações solubilizadas com altos pontos de fusão/amolecimento em grânulos que podem ser prontamente processados ​​em cápsulas ou comprimidos.

A tecnologia de solução em pó também pode ser aplicada para transformar a formulação solubilizada do fármaco de baixa dose em pó de fluxo livre, absorvendo a formulação em carreadores sólidos. Além disso, o interesse no uso de ciclodextrinas (CDs) para solubilização de fármacos tem se mostrado benéfico para a liberação de fármacos pouco solúveis em água através da formação de complexos de inclusão. Este capítulo fornece uma atualização com estudos de complexos de inclusão droga-CD, caracterização dos complexos e exemplos de produtos comerciais contendo CDs. Os atuais autores gostariam de agradecer e reconhecer as contribuições significativas dos autores anteriores da primeira e segunda edições. Este capítulo atual da terceira edição é uma revisão e atualização do trabalho dos autores originais da primeira e segunda edições.

Consulte Mais informação

Este é um capítulo do livro “ Formulação de medicamentos pouco solúveis em água ”.

Livro: Formulando drogas pouco solúveis em água

Jiang, J., Williams, RO (2022). Sistemas de Co-solventes e Complexação. In: Williams III, RO, Davis Jr., DA, Miller, DA (eds) Formulando drogas pouco solúveis em água. AAPS Advances in the Pharmaceutical Sciences Series, vol 50. Springer, Cham. https://doi.org/10.1007/978-3-030-88719-3_5