Influência de excipientes comumente usados na degradação química do maleato de enalapril em seu estado sólido: O papel da água condensada
A estabilidade físico-química do maleato de enalapril foi investigada na presença de quatorze excipientes diferentesdividido em quatro classes diferentes. A extensão de uma interação droga-excipiente foi investigada seguindo a estabilidade química usando HPLC. Verificou-se que existe uma certa ordem na estabilidade do maleato de enalapril. O maleato de enalapril permaneceu mais estável na presença de: dissacarídeos > celuloses > amidos > superdesintegrantes. A quantidade de degradação pode estar relacionada com as características do excipiente. Um material com maior capacidade de sorção de água e menor cristalinidade apresenta uma superfície de partícula mais reativa. Foi revelado que a camada de condensação depositada na superfície do excipiente é responsável pela degradação do maleato de enalapril. Uma confirmação foi encontrada alterando a superfície do excipiente e influenciando a umidade do ambiente que permitiu um acúmulo variável da camada de condensação. Para esta interação partícula-partícula, o pH microambiental apresenta apenas um efeito menor, pois não foi um fator determinante para a degradação. Além disso, parece haver uma relação firme entre a degradação do maleato de enalapril e a atividade de sorção de água dos excipientes.
Sobre este artigo: Merel Rachel Bout, Herman Vromans, Influência dos excipientes comumente usados na degradação química do maleato de enalapril em seu estado sólido: O papel da água condensada, European Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume 171, 2022, 106121, ISSN 0928- 0987, https://doi.org/10.1016/j.ejps.2022.106121.
(https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0928098722000069)
Tabela 1. A: Visão geral de todos os materiais usados para experimentos.
| Turma dividida | Materiais | Nome da marca, fornecedor, país |
|---|---|---|
| Maleato de enalapril | Maleato de enalapril, Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd., China | |
| Dissacarídeos | Lactose monohidratada | Pharmatose 200 M , DFE Pharma, Alemanha |
| Lactose seca em spray | Supertab® 11SD , DFE Pharma, Alemanha | |
| Lactose anidra | Supertab® 21AN , DFE Pharma, Alemanha | |
| Celuloses | Celulose microcristalina | Vivapur® 101 , JRS Pharma, Alemanha |
| Celulose microcristalina silicificada | PROSOLV® SMCC 90 , JRS Pharma, Alemanha | |
| Amidos | Fécula de batata | Amido nativo – à base de batata, Roquette, França |
| Amido de milho | Meritena® Pharma 141, Tereos, França | |
| Amido pré-gelatinizado | C*Gel-Instant® 12.018, Cargill, Estados Unidos | |
| Amido parcialmente pré-gelatinizado | Amido 1500®, Colorcon, Estados Unidos | |
| Amilopectina | Amilopectina de milho, Sigma-Aldrich, Holanda | |
| Superdesintegrantes | Glicolato de amido de sódio | Primojel® tipo A , DFE Pharma, Alemanha |
| Glicolato de amido de sódio | Glycolys® tipo A , Roquette, França | |
| Croscarmelose de sódio | Ac-di-sol® SD-711 , DuPont, Estados Unidos | |
| Crospovidona | Kollidon® CL , BASF, Alemanha | |
| Dióxido de silício | ZEOFREE® 5162, Evonik Silica, Finlândia |
Nenhum comentário:
Postar um comentário