Soluções para compostos desafiadores usando inovação em cápsula de gel

Fonte: Catalent

Sumário executivo

Nos últimos 80 anos, a tecnologia de cápsula mole trouxe para o mercado compostos BCS II e IV pouco solúveis em água e / ou permeáveis, melhorando sua biodisponibilidade. A gelatina tem sido predominantemente o ingrediente de escolha para o material do invólucro da cápsula mole para a formulação de base lipídica; seu sucesso é demonstrado pela ampla variedade e número de produtos de cápsula mole disponíveis no mercado. O interesse significativo em sistemas semissólidos pelo potencial de perfis de liberação estendida levou os pesquisadores a desenvolver sistemas de encapsulamento alternativos. A Catalent Pharma Solutions conduziu estudos de pesquisa para estabelecer que a tecnologia OptiShell ™ baseada em polissacarídeos vegetais pode acomodar uma gama mais ampla de excipientes e mais moléculas. Permite:

• Encapsulamento de formulações de preenchimento em alta temperatura (até 70 ° C) para formulações de preenchimento semi-sólido e altamente viscoso
• Compatibilidade com uma gama mais ampla de excipientes de preenchimento para maior biodisponibilidade e estabilidade do medicamento

Os desafios

É um desafio encontrar soluções de desenvolvimento ideais para aumentar a biodisponibilidade de compostos de drogas contidos em formulações de preenchimento complexas 

• Formulações de preenchimento de alto ponto de fusão ou preenchimentos semi-sólidos e altamente viscosos
• Vasta gama de excipientes de enchimento compatíveis para aumentar a biodisponibilidade e estabilidade

A Solução Catalent

Os pesquisadores desenvolveram as cápsulas OptiShell usando uma combinação de iota-carragenina (extraída da alga vermelha) e amido modificado para a formulação da casca. Estudos demonstraram que as cápsulas OptiShell possuem estabilidade semelhante às cápsulas convencionais à base de gelatina no que diz respeito às características de processamento, fabricação e dissolução. Além disso, eles são receptivos a uma grande variedade de preenchimentos lipofílicos, hidrofílicos e semissólidos.

A Figura A e a Tabela A mostram que as formulações OptiShell eram estáveis ​​e encapsuladas nos "preenchimentos a quente". A forma de dosagem final teve migração mínima de material de enchimento para o invólucro. À temperatura ambiente, o material de enchimento permaneceu em um estado semissólido. A concha parecia ser uniforme e manteve as características da cápsula mole.

Figura A Cápsulas OptiShell ™ contendo formulações de preenchimento semissólido

Um estudo foi conduzido para comparar OptiShell e conchas de gelatina para compatibilidade com ingredientes lipofílicos e anfifílicos. Ingredientes que são semissólidos à temperatura ambiente e passaram nos estudos de compatibilidade iniciais foram usados ​​para ensaios de encapsulamento usando filmes encapsulantes OptiShell e um processo de enchimento a quente. O resultado mostrou que os ingredientes possuindo uma alta proporção de grupos monocaprilato ou monocaprato exibiram estabilidade melhorada quando doseados em cápsulas OptiShell. (Figura B e Tabela B). Também foi observado que os invólucros baseados em polissacarídeos mantiveram suas características de dissolução ao longo de estudos de estabilidade acelerados e de longo prazo.

Figura B Efeito do armazenamento de curto prazo, a 40 ° C, de cápsulas contendo ácido caprílico, na estabilidade física do invólucro da cápsula

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Conclusão

A nova cápsula OptiShell baseada em polissacarídeo vegetal da Catalent, em conjunto com sua experiência em fabricação de cápsulas moles, oferece um caminho mais rápido para o mercado para uma gama mais ampla de moléculas, oferecendo maior compatibilidade com diferentes tipos de preenchimentos, como lipofílico, hidrofílico e semissólido. A tecnologia OptiShell também demonstrou amenidade com os processos de fabricação usados ​​atualmente, que podem resultar em melhor escalabilidade.

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