Utilização de super-desintegrantes naturais em comprimidos para dissolver a boca: uma revisão simplificada
Muitos fármacos pertencem ao BCS classe 2, com baixa solubilidade em água, requer aumento da taxa de solubilidade e dissolução para aumentar sua biodisponibilidade oral; no entanto, em muitos casos, é necessário início imediato de ação que a terapia convencional. O tablet é o mais popular entre todas as formas de dosagem existentes atualmente devido à sua conveniência de autoadministração, compactação e fácil fabricação, devido às alterações fisiológicas associadas, principalmente a idosos e a pediatria, que são bastante incapazes de engolir (disfagia). problema de todos os pacientes da faixa etária. As formas farmacêuticas sólidas que podem ser desintegradas, dissolvidas ou suspensas pela saliva na boca, resultando em deglutição fácil, podem fornecer benefícios significativos à população pediátrica e geriátrica, bem como outros pacientes que preferem a conveniência de formas de dosagem capazes de engolir facilmente. Os comprimidos dissolventes na boca (MDT) se desintegram instantaneamente quando colocados na língua, liberando a droga que se dissolve ou dispersa na saliva. No MDT, os superdesintegrantes são incorporados na quantidade certa para rápida desintegração com biodisponibilidade aprimorada. Com base na fonte, vários tipos de super-desintegrantes estão disponíveis. São sintéticos, semi-sintéticos, naturais e coprocessados. Nesta revisão, a ênfase principal é dada aos diferentes tipos de super-desintegrantes naturais usados na MDT, seus mecanismos e aplicações. superdesintegrantes são incorporados na quantidade certa para desintegração rápida com biodisponibilidade aprimorada. Com base na fonte, vários tipos de super-desintegrantes estão disponíveis. São sintéticos, semi-sintéticos, naturais e coprocessados. Nesta revisão, a ênfase principal é dada aos diferentes tipos de super-desintegrantes naturais usados na MDT, seus mecanismos e aplicações. superdesintegrantes são incorporados na quantidade certa para desintegração rápida com biodisponibilidade aprimorada. Com base na fonte, vários tipos de super-desintegrantes estão disponíveis. São sintéticos, semi-sintéticos, naturais e coprocessados. Nesta revisão, a ênfase principal é dada aos diferentes tipos de super-desintegrantes naturais usados na MDT, seus mecanismos e aplicações.
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Bhatti S, Kaushik M. Utilização do superdesintegrante natural em comprimidos dissolventes na boca: Uma revisão simplificada . Innov Pharm Pharmacother 2020; 8 (2): 32-38. Inovações para 2020 em produtos farmacêuticos e farmacoterapia | Publicado por Innovational Publishers
Nesta análise, você pode encontrar a seguinte lista muito interessante de polímeros naturais, suas vantagens e uma comparação com super-desintegrantes sintéticos. Para facilitar o acesso, listamos aqui também e agradecemos aos auditores Bhatti S e Kaushik M. de "Utilização de superdesintegrante natural em comprimidos para dissolução de boca: uma revisão simplificada" para esta extensa visão geral.
Polímeros naturais usados em comprimidos de dissolução rápida
Quitina e quitosana A
quitina (β- (1 → 4) -N-acetil-D-glucosamina) é um polissacarídeo natural obtido a partir de casca de caranguejo e camarão. Possui um grupo amino covalentemente ligado ao grupo acetil em comparação com o grupo amino liberado na quitosana. O TD na cavidade oral, bem como o tempo de umedecimento, podem ser analisados por energia livre de superfície. A quitosana é o polissacarídeo natural mais bem utilizado, utilizado em diversas aplicações na indústria farmacêutica.
quitina (β- (1 → 4) -N-acetil-D-glucosamina) é um polissacarídeo natural obtido a partir de casca de caranguejo e camarão. Possui um grupo amino covalentemente ligado ao grupo acetil em comparação com o grupo amino liberado na quitosana. O TD na cavidade oral, bem como o tempo de umedecimento, podem ser analisados por energia livre de superfície. A quitosana é o polissacarídeo natural mais bem utilizado, utilizado em diversas aplicações na indústria farmacêutica.
Goma de
guar A goma de guar consiste principalmente nos polissacarídeos de alto peso molecular (aproximadamente 50.000 a 8.000.000) compostos por galactomananos. É utilizado como espessante, estabilizador e emulsificante e aprovado na maioria das áreas do mundo (por exemplo, UE, EUA, Japão e Austrália). É goma que ocorre naturalmente. É de fluxo livre, consumadamente solúvel, um polímero neutro composto por unidades de açúcar e é aprovado para uso em alimentos. Não é sensível ao pH, ao conteúdo de umidade ou à solubilidade da matriz do comprimido. Nem sempre é branco puro e, às vezes, varia de cor de esbranquiçado a castanho e tende a descolorir com o tempo em comprimidos alcalinos.
guar A goma de guar consiste principalmente nos polissacarídeos de alto peso molecular (aproximadamente 50.000 a 8.000.000) compostos por galactomananos. É utilizado como espessante, estabilizador e emulsificante e aprovado na maioria das áreas do mundo (por exemplo, UE, EUA, Japão e Austrália). É goma que ocorre naturalmente. É de fluxo livre, consumadamente solúvel, um polímero neutro composto por unidades de açúcar e é aprovado para uso em alimentos. Não é sensível ao pH, ao conteúdo de umidade ou à solubilidade da matriz do comprimido. Nem sempre é branco puro e, às vezes, varia de cor de esbranquiçado a castanho e tende a descolorir com o tempo em comprimidos alcalinos.
Goma karaya A
goma karaya é uma goma vegetal produzida como exsudado por árvores do gênero Sterculia. A natureza de alta viscosidade da goma limita seu uso como ligante e desintegrante no desenvolvimento da forma de dosagem convencional. A goma karaya foi investigada por seu potencial como desintegrante de comprimidos. Resultados diferentes mostraram que a goma karaya modificada produz rápida desintegração dos comprimidos. O goma karaya pode ser utilizado como um superdesintegrante alternativo aos superdesintegrantes sintéticos e semissintéticos comumente disponíveis devido ao seu baixo custo, biocompatibilidade e disponibilidade fácil.
goma karaya é uma goma vegetal produzida como exsudado por árvores do gênero Sterculia. A natureza de alta viscosidade da goma limita seu uso como ligante e desintegrante no desenvolvimento da forma de dosagem convencional. A goma karaya foi investigada por seu potencial como desintegrante de comprimidos. Resultados diferentes mostraram que a goma karaya modificada produz rápida desintegração dos comprimidos. O goma karaya pode ser utilizado como um superdesintegrante alternativo aos superdesintegrantes sintéticos e semissintéticos comumente disponíveis devido ao seu baixo custo, biocompatibilidade e disponibilidade fácil.
Ágar e ágar tratado
É a substância gelatinosa seca obtida de Gelidium amansii (Gelidanceae) e várias outras espécies de algas vermelhas, como Gracilaria (Gracilariaceae) e Pterocladia (Gelidaceae). O ágar é cinza-amarelado ou branco a quase incolor, inodoriza com sabor mucilaginoso e está disponível na forma de desinvestimentos, flocos de folhas ou pó grosso. O ágar consiste em dois polissacarídeos, agarose e ágar pectina. O alto vigor em gel do ágar faz dele um candidato potencial como desintegrador.
É a substância gelatinosa seca obtida de Gelidium amansii (Gelidanceae) e várias outras espécies de algas vermelhas, como Gracilaria (Gracilariaceae) e Pterocladia (Gelidaceae). O ágar é cinza-amarelado ou branco a quase incolor, inodoriza com sabor mucilaginoso e está disponível na forma de desinvestimentos, flocos de folhas ou pó grosso. O ágar consiste em dois polissacarídeos, agarose e ágar pectina. O alto vigor em gel do ágar faz dele um candidato potencial como desintegrador.
Mucilagem de sementes de feno-grego
Trigonella foenum-graceum comumente denominado feno-grego é uma planta herbácea da família das leguminosas. As sementes de feno-grego contêm uma alta porcentagem de mucilagem (uma substância gomosa natural presente nos revestimentosde muitas sementes). Embora não se dissolva na água, a mucilagem forma uma massa viscosa e pegajosa quando exposta a fluidos. Como outras substâncias que contêm mucilagem, as sementes de feno-grego incham e ficam escorregadias quando expostas a fluidos. Portanto, o estudo revelou que esse desintegrante natural (mucilagem do feno-grego) mostrou propriedades desintegrantes mais preponderantes do que os superdesintegrantes sintéticos mais amplamente utilizados, como o Ac-di-sol, nas formulações de FDTs. Estudos demonstraram que a mucilagem extraída é um bom adjuvante farmacêutico e concretamente um agente desintegrador.
Trigonella foenum-graceum comumente denominado feno-grego é uma planta herbácea da família das leguminosas. As sementes de feno-grego contêm uma alta porcentagem de mucilagem (uma substância gomosa natural presente nos revestimentosde muitas sementes). Embora não se dissolva na água, a mucilagem forma uma massa viscosa e pegajosa quando exposta a fluidos. Como outras substâncias que contêm mucilagem, as sementes de feno-grego incham e ficam escorregadias quando expostas a fluidos. Portanto, o estudo revelou que esse desintegrante natural (mucilagem do feno-grego) mostrou propriedades desintegrantes mais preponderantes do que os superdesintegrantes sintéticos mais amplamente utilizados, como o Ac-di-sol, nas formulações de FDTs. Estudos demonstraram que a mucilagem extraída é um bom adjuvante farmacêutico e concretamente um agente desintegrador.
Polissacarídeo de soja
É um super desintegrante natural que não contém amido ou açúcar e, portanto, pode ser utilizado em produtos nutricionais. Halakatti et al. 2010 avaliaram o polissacarídeo de soja (um grupo de polissacarídeos de alto peso molecular obtido da soja) como desintegrante em comprimidos feitos por compressão direta utilizando lactose e fosfato dicálcico dihidratado como cargas. O polissacarídeo de soja tem bom desempenho como agente desintegrante em formulações de compressão direta, com resultados paralelos aos do CMC reticulado.
É um super desintegrante natural que não contém amido ou açúcar e, portanto, pode ser utilizado em produtos nutricionais. Halakatti et al. 2010 avaliaram o polissacarídeo de soja (um grupo de polissacarídeos de alto peso molecular obtido da soja) como desintegrante em comprimidos feitos por compressão direta utilizando lactose e fosfato dicálcico dihidratado como cargas. O polissacarídeo de soja tem bom desempenho como agente desintegrante em formulações de compressão direta, com resultados paralelos aos do CMC reticulado.
Goma
gelana A goma gelana é um polissacarídeo solúvel em água produzido pela Pseudomonas elodea, uma bactéria. A goma gelana é uma goma de polissacarídeo exocelular aniônico, de alto peso molecular e desacetilado. Antony e Sanghavi 1997 estudaram a goma gelana como desintegrante e a eficiência da goma foi comparada com outros desintegrantes convencionais, como amido de milho seco, Explotab, Avicel (pH 10,2), Ac-di-sol e Kollidon CL. A desintegração do comprimido pode ser devida às características de intumescimento instantâneo da goma de gel quando entra em contato com a água e devido à sua alta natureza hidrofílica. A desintegração consumada do comprimido mostrou-se um desintegrante superior.
gelana A goma gelana é um polissacarídeo solúvel em água produzido pela Pseudomonas elodea, uma bactéria. A goma gelana é uma goma de polissacarídeo exocelular aniônico, de alto peso molecular e desacetilado. Antony e Sanghavi 1997 estudaram a goma gelana como desintegrante e a eficiência da goma foi comparada com outros desintegrantes convencionais, como amido de milho seco, Explotab, Avicel (pH 10,2), Ac-di-sol e Kollidon CL. A desintegração do comprimido pode ser devida às características de intumescimento instantâneo da goma de gel quando entra em contato com a água e devido à sua alta natureza hidrofílica. A desintegração consumada do comprimido mostrou-se um desintegrante superior.
Pectina da casca de manga A casca de
manga, que constitui 20 a 25% dos resíduos de processamento de manga, foi considerada uma boa fonte para a extração de pectina de boa qualidade, satisfatória para a preparação de filme e geléia aceitável. Malviya et al. (2011) investigaram e descobriram que a pectina da casca da manga é um bom candidato como super desintegrante, embora não seja mais forte que os super desintegrantes sintéticos, devido à sua boa solubilidade e alto índice de inchaço, podendo ser utilizada na formulação de comprimidos dispersíveis rapidamente.
manga, que constitui 20 a 25% dos resíduos de processamento de manga, foi considerada uma boa fonte para a extração de pectina de boa qualidade, satisfatória para a preparação de filme e geléia aceitável. Malviya et al. (2011) investigaram e descobriram que a pectina da casca da manga é um bom candidato como super desintegrante, embora não seja mais forte que os super desintegrantes sintéticos, devido à sua boa solubilidade e alto índice de inchaço, podendo ser utilizada na formulação de comprimidos dispersíveis rapidamente.
A mucilagem de Lepidium sativum
L. sativum (família: Cruciferae) é classificada como Asaliyo e é amplamente utilizada como fitoterapia na Índia. Está amplamente disponível no mercado e tem um custo muito baixo. Os componentes usados são folhas, raiz, óleo, sementes e assim por diante. As sementes contêm uma quantidade maior de mucilagem, alcalóides diméricos de imidazol lepidina B, C, D, E e F, e dois alcalóides de imidazol monoméricos incipientes, semilepidinosídeo A e B. A mucilagem de L. sativum tem características diferentes, como ligação, desintegração e gelificação , e assim por diante.
L. sativum (família: Cruciferae) é classificada como Asaliyo e é amplamente utilizada como fitoterapia na Índia. Está amplamente disponível no mercado e tem um custo muito baixo. Os componentes usados são folhas, raiz, óleo, sementes e assim por diante. As sementes contêm uma quantidade maior de mucilagem, alcalóides diméricos de imidazol lepidina B, C, D, E e F, e dois alcalóides de imidazol monoméricos incipientes, semilepidinosídeo A e B. A mucilagem de L. sativum tem características diferentes, como ligação, desintegração e gelificação , e assim por diante.
Mucilagem de sementes de Plantago ovata
Psyllium ou ispaghula é o nome predominante utilizado por vários membros do gênero de plantas Plantago cujas sementes são utilizadas comercialmente para a produção de mucilagem. A mucilagem do ovato de Plantago tem características diferentes, como propriedades de ligação, desintegração e manutenção. Em uma investigação, comprimidos de desintegração rápida de besilato de amlodipina foram utilizados pelo método de compressão direta utilizando diferentes concentrações de mucilagem de ovato Plantago como super-desintegrantes naturais.
Psyllium ou ispaghula é o nome predominante utilizado por vários membros do gênero de plantas Plantago cujas sementes são utilizadas comercialmente para a produção de mucilagem. A mucilagem do ovato de Plantago tem características diferentes, como propriedades de ligação, desintegração e manutenção. Em uma investigação, comprimidos de desintegração rápida de besilato de amlodipina foram utilizados pelo método de compressão direta utilizando diferentes concentrações de mucilagem de ovato Plantago como super-desintegrantes naturais.
Goma Aegle marmelos (AMG)
É obtido a partir dos frutos de A. marmelos pertencentes aos desintegrados de forma mais rápida e consistente que a croscarmelose sódica. A polpa de fruta amadurecida é de cor vermelha com sabor mucilaginoso e adstringente. A polpa contém carboidratos, proteínas, vitamina C, vitamina A, angelenina, marmelina, dictamina, O-metil fordinol e isopentenil halfordinol. A AMG é preparada pela técnica de tratamento térmico. Aumenta a solubilidade de medicamentos pouco solúveis. O polissacarídeo de goma de bael purificado contém D-galactose (71%), ácido D-galacturônico (7%), L-Ramnose (6,5%) e L-arabinose (12,5%).
É obtido a partir dos frutos de A. marmelos pertencentes aos desintegrados de forma mais rápida e consistente que a croscarmelose sódica. A polpa de fruta amadurecida é de cor vermelha com sabor mucilaginoso e adstringente. A polpa contém carboidratos, proteínas, vitamina C, vitamina A, angelenina, marmelina, dictamina, O-metil fordinol e isopentenil halfordinol. A AMG é preparada pela técnica de tratamento térmico. Aumenta a solubilidade de medicamentos pouco solúveis. O polissacarídeo de goma de bael purificado contém D-galactose (71%), ácido D-galacturônico (7%), L-Ramnose (6,5%) e L-arabinose (12,5%).
Goma de
alfarroba É conhecida como goma de alfarroba. É uma goma vegetal galactomanana extraída das sementes de alfarrobeira (Ceratonia siliqua). A goma de alfarroba é utilizada como agente gelificante e espessante na indústria de alimentos e utilizada como bioadesivo e melhora a solubilidade. A goma é um pó branco a branco-amarelado, inodoro. É insolúvel na maioria dos solventes orgânicos, incluindo etanol. É parcialmente solúvel em água à temperatura ambiente e solúvel em água quente e precisa de aquecimento acima de 850 por 10 min para uma completa solubilidade.
alfarroba É conhecida como goma de alfarroba. É uma goma vegetal galactomanana extraída das sementes de alfarrobeira (Ceratonia siliqua). A goma de alfarroba é utilizada como agente gelificante e espessante na indústria de alimentos e utilizada como bioadesivo e melhora a solubilidade. A goma é um pó branco a branco-amarelado, inodoro. É insolúvel na maioria dos solventes orgânicos, incluindo etanol. É parcialmente solúvel em água à temperatura ambiente e solúvel em água quente e precisa de aquecimento acima de 850 por 10 min para uma completa solubilidade.
Mucilagem dos frutos de Ficus indica
A mucilagem dos frutos de ficus indica é utilizada como super-desintegrante, obtido a partir da polpa de ficus indica. Ficus indica é uma árvore astronomicamente imensa de até 3 me cresce muito rapidamente com galhos espalhados e raízes aéreas. Os frutos de ficus indica são do tamanho de uma cereja. Tem valor nutricional e medicinal. O fruto de ficus indica seco e não cozido fornece 230 kcal (963 KJ) de energia por 100 g ou 3,5 oz. (onça). É utilizado para aliviar febre, dor, inflamação, rejuvenescimento de feridas, dilemas de sangue e dilemas urinários.
A mucilagem dos frutos de ficus indica é utilizada como super-desintegrante, obtido a partir da polpa de ficus indica. Ficus indica é uma árvore astronomicamente imensa de até 3 me cresce muito rapidamente com galhos espalhados e raízes aéreas. Os frutos de ficus indica são do tamanho de uma cereja. Tem valor nutricional e medicinal. O fruto de ficus indica seco e não cozido fornece 230 kcal (963 KJ) de energia por 100 g ou 3,5 oz. (onça). É utilizado para aliviar febre, dor, inflamação, rejuvenescimento de feridas, dilemas de sangue e dilemas urinários.
Goma Mangifera indica O
nome mundano de M. indica é manga e pertence à família Anacardiaceae. É não-tóxico e utilizado como desintegrante, aglutinante, agente de suspensão e agente emulsificante em diferentes formulações. O pó de goma é de cor branca a esbranquiçada e o pó era solúvel em água e praticamente insolúvel em acetona clorofórmio, éter, metanol e etanol.
nome mundano de M. indica é manga e pertence à família Anacardiaceae. É não-tóxico e utilizado como desintegrante, aglutinante, agente de suspensão e agente emulsificante em diferentes formulações. O pó de goma é de cor branca a esbranquiçada e o pó era solúvel em água e praticamente insolúvel em acetona clorofórmio, éter, metanol e etanol.
Mucilagem de hibiscus rosa-sinensis e ágar tratado
É também chamado de planta de sapato, rosa da China e hibisco chinês e pertence à família Malvaceae. As mucilagens são utilizadas como espessantes, agente de suspensão, agente de retenção de água e desintegrantes. A planta está facilmente disponível e suas folhas contêm mucilagem e estão presentes na mucilagem L-ramnose, D-galactose, ácido D-galacturônico e ácido D-glucurônico. O ágar tratado é tratado tratando-o com água por 1 dia.
É também chamado de planta de sapato, rosa da China e hibisco chinês e pertence à família Malvaceae. As mucilagens são utilizadas como espessantes, agente de suspensão, agente de retenção de água e desintegrantes. A planta está facilmente disponível e suas folhas contêm mucilagem e estão presentes na mucilagem L-ramnose, D-galactose, ácido D-galacturônico e ácido D-glucurônico. O ágar tratado é tratado tratando-o com água por 1 dia.
Banana em pó desidratada (DBP) A
banana também é chamada de bananeira. DBP é originário da variedade de banana chamada Ethan e nenthran (nenthra vazha) e pertence à família Musaceae. Contém vitamina A, sendo utilizada no tratamento de úlcera gástrica e diarréia. Além disso, contém vitamina B6, que serve para reduzir o estresse e a solicitude. É uma fonte muito boa de energia devido ao alto teor de carboidratos e contém potássio, responsável pelo funcionamento cerebral mais preponderante.
banana também é chamada de bananeira. DBP é originário da variedade de banana chamada Ethan e nenthran (nenthra vazha) e pertence à família Musaceae. Contém vitamina A, sendo utilizada no tratamento de úlcera gástrica e diarréia. Além disso, contém vitamina B6, que serve para reduzir o estresse e a solicitude. É uma fonte muito boa de energia devido ao alto teor de carboidratos e contém potássio, responsável pelo funcionamento cerebral mais preponderante.
Vantagens dos polímeros naturais
As várias vantagens dos materiais naturais à base de plantas incluem o seguinte.
- Biodegradável: Biodegradável, pois está disponível naturalmente e é produzido por todos os organismos vivos.
- Biocompatível e não tóxico: Basicamente, todos esses materiais vegetais estão reiterando polissacarídeos de açúcar.
- Baixo custo: são mais baratos de usar como fontes naturais. O custo de produção é menor comparado com o material sintético. A Índia e muitos outros países em desenvolvimento dependem da agricultura e há quantias substanciais de investimento em dinheiro na agricultura.
- Processamento ecológico: Existem muitos tipos de compostos naturais obtidos de diferentes fontes vegetais que são amplamente utilizados na indústria farmacêutica e coletados em quantidades imensamente grandes devido aos simples processos de produção envolvidos.
- Disponibilidade local (especialmente em países em desenvolvimento): Na Índia e em países em desenvolvimento homogêneos, há uma promoção para a produção de plantas como excipientes farmacêuticos sendo feitas pelo governo e também fornece as instalações para a produção em massa, como gomas e mucilagens, devido à sua amplas aplicações nas indústrias.
- Tolerância do paciente e aceitação do público: há menos chance de efeitos colaterais e adversos nos materiais naturais em comparação com os sintéticos.
Superdesintegrantes sintéticos
Um grupo de super-desintegrantes, incluindo croscarmelose sódica ( Ac-Di-Sol ) amido glicolato de sódio (Primojel e Explotab) e crospovidona (Polyplasdone XL), aliviam a maioria desses problemas. O uso dos super-desintegrantes em um comprimido dispersível rápido é possível, pois um comprimido mostra propriedades físicas ideais.
Vantagens dos superdesintegrantes sintéticos
- Eficaz em concentrações mais baixas que o amido.
- Menos efeito na capacidade de compressibilidade e fluxo.
- Mais eficaz intragranularmente.
Exemplos de polímeros sintéticos
- Glicolato de amido de sódio.
- Polivinilpirrolidona reticulada
- Celulose modificada (croscarmelose sódica, Ac-Di-Sol)
- Resinas
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